凯络（卡维地洛胶囊）

10mg

1.严重心功能衰竭患者。

2.过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。

3.心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ°～Ⅲ° 房室传导阻滞患者。

4.休克、心肌梗死伴并发症患者。

5.严重肝功能不全者。

6.糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。

7.手术前 48 小时内。

8.对本品过敏者。

卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有α₁和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜α₁受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞β受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素－血管紧张素－醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。

卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度(F)约为 25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期(t_1/2β)约为 7～10 小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于 98%。其稳态分布容积大约为 1.5L，血浆清除率为 500～700 ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到 2% 以原形随尿液排出。8 名健康受试者单次服用本品 30 mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(C_max)为 89.89 ng/ml，消除相半衰期(t_1/2β)为 2.01 小时，曲线下面积(AUC)为 233.1(ng·h)/ml。

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