钙离子是维持神经、肌肉和骨骼正常功能所必需的：能促进骨骼与牙齿的钙化形成。对维持正常的心、肾、肺和凝血功能，以及细胞和毛细血管通透性也起重要作用，另外，钙还参与调节神经递质和激素的分泌和贮存，维持神经肌肉的正常兴奋性，以及氨基酸的摄取和结合、维生素 B12的吸收等。维生素 D 促进小肠黏膜刷状缘对钙的吸收及肾小管重吸收磷，提高血钙、血磷浓度，协同甲状旁腺激素、降钙素，促进旧骨释放磷酸钙，维持及调节血浆钙、磷正常浓度。维生素 D 促使钙沉着于新骨形成部位，使枸橼酸盐在骨中沉积，促进骨钙化及成骨细胞功能和骨样组织成熟。维生素 D 摄入后，在肝细胞微粒体中受 25-羟化酶系统催化生成骨化二醇(25-OHD3)，经肾近曲小管细胞 1-羟化酶系统催化，生成具有生物活性的骨化三醇[1-25-(OH)2D3]。
药代动力学
正常时口服钙剂 1/5-1/3 被小肠吸收，维生素 D 和碱性环境促进钙的吸收，食物中的纤维素和植物酸则减少钙的吸收。当机体存在钙缺乏或饮食中钙含量低时，钙的吸收增加。钙的血浆蛋白结合率约 45%。维生素 D 由小肠吸收，维生素 D2吸收需胆盐与特殊α-球蛋白结合后转运到身体其他部位，贮存于肝小叶，治疗效应需 10-14 天，作用持续时间，最长 6 个月，重复剂量有累积作用。骨化二醇代谢活化于肾脏，骨化三醇不需要代谢活化，部分降解于肾脏。
