岩迪（盐酸托烷司琼注射液）

健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼，消除半衰期(t_1/2β)约为 3—30.3 小时，表观分布容积(V)约为 400-600L，蛋白结合率约为 59-71%。

托烷司琼的代谢主要是吲哚环上 5、6 和 7 位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为 5：1)。代谢物对 5-HT₃受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约 7-10 小时，在代谢不良者中，该值可能延长至 45 小时。本品的总体清除率约为 1L/min，其中经肾清除的约为 10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为 0.1-0.2L/min。这种降低可导致消除半衰期延长约 4-5 倍、AUC 值提高 5—7 倍，而 Cmax 和分布容积与正常代谢者无显著差别。在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。

在剂量超过 10 mg、每天 2 次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用每天 5 mg、共 6 天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。