贝可（酒石酸托特罗定片）

2 mg

本品用于缓解膀胱过度活动所致的尿频、尿急和紧迫性尿失禁症状，为竞争性 M 胆碱受体阻滞剂。动物试验结果提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺，但尚未得到临床的证实。

本品口服后经肝脏代谢成起主要药理作用的活性代谢产物 5-羟甲基衍生物，其抗胆碱活性与本品相近。两者对 M 胆碱受体均具有高选择性，对其他神经递质的受体和潜在的细胞靶点（如钙通道）的作用或亲和力很弱。

本品口服后可迅速地吸收，吸收率大干 77%。食物的摄入、年龄和性别的差别不需调整剂量。本品口服 1-4 mg，最大血药浓度（C_max）和药时曲线下面积（AUC）与剂量呈线性关系。口服本品 2 mg 后，2.5 h 左右达到峰值血药浓度，Cmax 为 2.5 μg/L，AUC 为 11.8 μg/L·h。5-羟甲基活性代谢物（DDO1）的值与本品极其相似，C_max为 2.2 μg/L，AUC 为 12.1 μg/L·h。

本品与血浆蛋白结合率较高，游离的托特罗定的浓度平均为 3.7%±0.13%。DDO1 与血浆蛋白结合率不高，游离 DDO1 的浓度平均为 36%±4.0%。本品与其代谢物 DDOI 在血液与血浆的比值分别为 0.6 和 0.8。静脉注射本品 1.28 mg 的分布容积为 113±26.7L。

本品口服给药后，经历肝脏广泛的首过效应，主要的代谢途径涉及 5-甲基位的氧化，此过程由 CYP2D6 参与，形成具有药理活性的 5-羟甲基代谢物（DDO1），进一步的代谢将产生 5-羧酸和 N-脱烷基 5-羧酸代谢物，在尿中回收的这 2 种代谢物分别为 51%±14% 和 29%±6.3%。托特罗定消除半衰期（t_1/2）为 2-3 h，DDO1 的（t_1/2）为 3-4 h。

给健康志愿者口服¹⁴C 标记的托特罗定片 5 mg 后，尿、粪排泄率分别为 77%、17%，原形托特罗定的排泄率不到给药量 1%，5%-14% 以活性 DDO1 回收。在给药后 24 h 内大多数放射活性物自人体内排泄。