泰美尼克（注射用泮托拉唑钠）

主要用于：

• 消化性溃疡出血。

• 非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤和应激状态下溃疡太出血的发生；

• 全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。

1、本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在治疗一般性消化性溃疡等疾病时，不建议大剂量长期应用(卓-艾综合征例外)。

9、动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃 ECL 一细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。

本品为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其 pH 依赖的活化特性，使其对 H ⁺ /K ⁺ -ATP 酶的作用具有更好的选择性。本品能特异性地抑制璧细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的 H ⁺ K ⁺ -ATP 酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地地抑制胃酸的分泌。由于 H ⁺ K ⁺ -ATP 酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故本品抑酸能力强大。

它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆 H₂体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。本品与其它药物伍用时，具有药物间相互作用小的优点。本品通过肝细胞，内的细胞色素 P₄₅₀系的第Ⅰ系统进行代谢，同时也可以通过第Ⅱ系统进行代谢。当与。其它通过 P₄₅₀酶代谢物伍用时，本品的代谢途径可以通过第Ⅱl 酶系统进行，从而不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。无致突变、致癌和致畸作用。

本品具有较高的生物利用度，首次口服时即可以达到 70%-80%，达峰时间 1 小时，有效抑酸达 24 小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为 1.2。口服 40 mg 时的 t_max为 2～4 小时，C_max约为 2-3 μg/ml，清除半衰期约为 1.1 小时。

约 80% 的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。t_1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。