卡马西平片（宜昌人福）

0.1g

有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。

药理作用：本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为：

①使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的 Na + 通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。

②抑制 T-型钙通道。

③增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。

④促进抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效应器对 ADH 的敏感性。

口服吸收缓慢、不规则。口服 400 mg 后 4～5 小时血药浓度达峰值，血药峰值（Cmax）为 8～12 μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达 24 小时。达稳态血药浓度的时间为 8-55 小时。生物利用度（F）在 58～85% 之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约 76%。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物 10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的 50%。单次给药时 T1/2 为 25～65 小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T_{国药准字 H42022117-001}降为 10～20 小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出 72% 和 28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

宜昌人福药业有限责任公司

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