长秀霖（重组甘精胰岛素注射液）

3 mL：300 单位/支

对甘精胰岛素或其注射液中任一种辅料过敏者（参见辅料）。

胰岛素，包括甘精胰岛素，其主要作用是调节糖代谢。胰岛素及其类似物通过促进骨骼肌和脂肪等外周组织摄取葡萄糖、抑制肝葡萄糖产生而降低血糖。胰岛素抑制脂肪分解和蛋白水解，促进蛋白合成。

根据国外文献报道

健康人及糖尿病患者的血清胰岛素浓度均表明，皮下注射甘精胰岛素后，其吸收远比人 NPH 胰岛素慢而长，而且无峰值。因此，血清胰岛素浓度是同甘精胰岛素的药效学作用时间特性一致的。图 1 是甘精胰岛素和 NPH 胰岛素的作用一时间特性。

每日 1 次皮下注射甘精胰岛素，在第 1 次注射后 2-4 天血清胰岛素浓度可达到稳态。当静脉注射时，甘精胰岛素的半衰期和人胰岛素近似。

健康受试者和糖尿病患者经皮下注射甘精胰岛素注射液后，甘精胰岛素迅速在β链的羧基端被降解，形成 2 种活性代谢物 M1（21A-甘氨酸-胰岛素）和 M2（21A-甘氨酸-脱-30B-苏氨酸-胰岛素）。血浆中主要循环化合物为代谢物 M1。M1 暴露量随着甘精胰岛素注射液给药剂量的增加而增加。药代动力学和药效学的发现表明皮下注射甘精胰岛素的效应主要基于 M1 的暴露。绝大多数受试者中没有检测到甘精胰岛素和代谢物 M2，且当它们能被检测到时，其浓度独立于甘精胰岛素注射液给药剂量。

在临床研究中，按年龄和性别分类的亚组分析结果表明，用甘精胰岛素治疗的患者在安全性和有效性方面与总研究人群没有任何差异。

甘精胰岛素细菌和哺乳动物细胞基因突变检测试验（Ames 试验、HGPRT 试验）、染色体畸变试验（V79 细胞体外试验和中国仓鼠细胞体内试验）结果均为阴性。

雌性大鼠于交配前至妊娠期间皮下注射甘精胰岛素，剂量达 0.36 mg/kg/d，妊娠兔于器官形成期皮下注射 0.072 mg/kg/d，按 mg/m²计算，分别约为人体推荐皮下注射起始剂量 10U/d （0.008 mg/kg/d）的 7 倍、2 倍，甘精胰岛素对大鼠及兔的作用与人胰岛素无明显差异。兔在高剂量组 2 窝幼仔中有 5 只出现脑室扩张。生育力和早期胚胎发育未见异常。

在大鼠生育力和产前产后联合试验中，大鼠皮下注射甘精胰岛素 0.36 mg/kg/d，按 mg/m²计算，约为人体推荐皮下注射起始剂量 10U/d（0.008 mg/kg/d）的 7 倍，可见由低血糖引起的剂量相关性的母体毒性，包括死亡，因此仅在高剂量组发生哺乳存活率降低。中效胰岛素可见类似作用。

在小鼠和大鼠 2 年致癌性试验中，皮下注射甘精胰岛素剂量达 0.455 mg/kg/d，按 mg/m²计算，小鼠、大鼠中的剂量分别约为人体推荐皮下注射起始剂量 10U/d（0.008 mg/kg/d）的 5 倍、10 倍。由于试验过程中所有剂量组动物死亡率过高，在雌性动物的发现不具有确定性。在含酸性赋形剂组的雄性大屏（具有统计学差异）和雄性小鼠（不具有统计学差异）的注身部位可见组织细胞瘤，在雌性动物、生理盐水对照、或用不同赋形剂的胰岛素组动物中，未发现相关肿瘤。这些发现与人的相关性尚不明确。

化学名称：21^A-Gly-30⁸a-L-Arg-30^b-L-Arg-人胰岛素

化学结构式：

分子式：C₂₆₇H₄₀₄N₇₂O₇₈S₆

分子量：6063