氨苯砜片（上海信谊）

对本品及磺胺类药物过敏者、严重肝功能损害和精神障碍者禁用。

本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑菌作用，大剂量时显示杀菌作用。其作用机制与磺胺类药物相似，作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。两者的抗菌谱相似，均可为对氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作为二氢叶酸还原酶抑制剂。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。如长期单用，麻风杆菌易对本品产生耐药。

本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为 50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高 10 倍。本品在肝内经 N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(C_max )亦较高，易产生不良反应，尤其血液系统的不良反应，但临床疗效未见增加。快乙酰化型患者用药时可能需要调整剂量。口服后数分钟即可在血液中测得本品，达峰时间(t_max )为 2～6 小时，有时为 4～8 小时，本品存在肝胆循环，所以排泄缓慢，血消除半衰期(t_1/2β )为 10～50 小时(平均为 28 小时)。停药后本品在血液中仍可持续存在达数周之久。约 70%～85% 的给药量以原型和代谢产物自尿中排出，少量经粪便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。

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