方希（阿维A胶囊）

10 mg

本品具有调节表皮细胞分化和增殖等作用，但其对银屑病及其它角化性皮肤病的作用机理尚不清楚。

健康志愿者单剂口服 50 mg 的阿维 A 后，阿维 A 的最大血浆浓度范围为 196-728 ng/mL（平均 416 ng/mL），达峰时间为 2-5 小时（平均 2.7 小时）。多剂服用后，血浆浓度在 2 周内达稳态。银屑病患者服用阿维 A（10-50 mg/d）8 周，其平均稳态浓度的低值在 6-25 ng/mL 之间，且与给药剂量有关。患者多剂口服阿维 A 9 个月以上，清除半衰期（t_1/2）为 33-92 小时（平均 48 小时），而顺式异构体为 28-123 小时（平均 64 小时）。

在健康青年和老年受试者的多剂研究中发现老年受试者的血浆阿维 A 浓度较青年受试者高。其终末清除半衰期在老年受试者中为 37-96 小时（平均 54 小时），在青年受试者中为 39-70 小时（平均 53 小时）。

口服吸收后，阿维 A 经代谢及简单的同分异构化互变为 13-顺式异构体。阿维 A 及其 13-顺式异构体主要通过代谢成短链的降解产物和结合物从体内清除。98% 以上的阿维 A 与血浆蛋白结合，其中主要为血浆白蛋白。

患者服用阿维 A 后，在血浆样本中检测出阿维 A 酯（体卡松）的存在（阿维 A 为阿维 A 酯的活性代谢产物），其原因可能与饮酒有关。在对健康志愿者进行的双向交叉研究中，受试者摄入酒精（1.4 g/kg）3 小时后，单剂口服 100 mg 阿维 A，在所有的 10 名受试者体内均检测到阿维 A 酯的存在，其峰浓度在 22-105 ng/mL 之间（平均为 55 ng/mL）。受试者在未摄入酒精的情况下单剂口服阿维 A，体内阿维 A 酯的浓度则未达检测水平，但是不能排除在无酒精作用下阿维 A 转化为阿维 A 酯。阿维 A 酯的清除期较长，当阿维 A 酯用作主要治疗药物时，在中止治疗 2.9 年后仍可在患者血中发现阿维 A 酯的存在。240 名银屑病患者在未严格限制酒精使用的情况下接受阿维 A 治疗（5-60 mg/天），其中有 7.5% 的患者血中检测出阿维 A 酯（5-62 ng/mL），有 27% 的患者体内有极微量阿维 A 酯的存在，但浓度低于定量检测限。 阿维 A 与食物同服，口服吸收最佳。