优妥（阿西美辛缓释胶囊）

90 mg。

阿西美辛缓释胶囊在有下列疾病的患者中禁用：

1. 已知对本品有效成份阿西美辛、吲哚美辛或药品的其他成份过敏的患者。
2. 服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后诱发支气管痉挛、哮喘、风湿、风疹、荨麻疹或过敏反应的患者。
3. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5. 有活动性复发性胃溃疡/胃出血或既往史的患者（两个或以上明显的确诊溃疡或出血点）
6. 重度心力衰竭患者。
7. 病因不明的造血障碍患者。
8. 有脑血管或其他活动性出血的患者。
9. 孕期的末三个月。

阿西美辛是吲哚乙酸衍生物。主要是其代谢物吲哚美辛起药理活性作用。其抗炎、镇痛和解热作用与其他抗炎药一样，抑制血小板聚集。阿西美辛作用于炎症过程的各个阶段。抑制前列腺素合成和组胺释放，并作为一种缓激肽和 5-羟色胺拮抗剂发挥作用。它还抑制补体活性和透明质酸酶的释放。其膜稳定特性可防止蛋白水解酶释放，从而抑制炎症过程的渗出以及增生。

阿西美辛缓释胶囊口服后吸收快而完全。单剂量和长期用阿西美辛后，人血中代谢形成的吲哚美辛与阿西美辛比率为 1:1。没有诱导酶降解的证据。

阿西美辛可以高度汇聚于风湿病的受累组织。

连续 6 天给药阿西美辛（一次 60 mg，一日 3 次）吲哚美辛（一次 50 mg，一日 3 次）在最后给药的 6 小时之后，在滑液、滑膜、肌肉以及骨骼中的药物浓度远远高于血中浓度。

阿西美辛经肾脏和胆汁途径排除。口服剂量 40％经肾脏排泄，剩余部分从粪便排除。经肾脏排除阿西美辛的部分为原形（游离的和葡萄糖醛酸结合型阿西美辛），部分为酯水解形成的代谢物吲哚美辛（游离的和结合的），部分为醚裂解和脱酰作用后的无活性代谢物。阿西美辛与血浆蛋白广泛结合，生物半衰期约为 4.5 小时。

与非缓释剂比较，口服阿西美辛缓释胶囊后可较缓达到最大血药峰值，口服后 2 小时血药浓度较低，但 6-10 小时后阿西美辛缓释的血浆浓度比阿西美辛其他剂型的血浆浓度高。

动物实验表明其急性毒性不明显。在大鼠和猴体内进行的慢性毒性实验表明其对胃肠道和肾有损伤，但大鼠的无毒性剂量（1.0 mg/kg）以及猴的无毒性剂量（4.5 mg/kg）均处于或高于人的治疗剂量范围。体外实验表明无致突变作用。大鼠的长期研究并未发现其致癌的证据。大鼠和家兔试验均表明其无致畸作用。阿西美辛引起妊娠期和分娩期延长，未观察到阿西美辛对生育力的损害。

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