头孢托仑匹酯颗粒（美爱克）

以头孢托仑计：30 mg（效价）/0.3 g/袋；50 mg（效价）/0.5 g/袋

对本药成分之一有休克既往史的患者禁用。

头孢托仑匹酯在肠壁代谢成头孢托仑而发挥抗菌作用。头孢托仑通过与细菌的青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制细菌细胞壁合成。

1. 吸收与分布

1）血药浓度

肾功能正常小儿患者饭后分别 1 次口服 3 mg/kg、6 mg/kg 时，头孢托仑的血清中浓度及药代动力学参数，

如图 1 和表 1 所示，有用量依存性。

[参考]

2）体液及组织内浓度

分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等，但不分布于乳汁中。

3）蛋白结合

在体外用超滤法测定表明，本药浓度为 91.5% 时和人血清蛋白的结合率为 25 μg/mL。

2. 代谢、排泄

头孢托仑匹酯在吸收时，代谢成具有抗菌活性的头孢托仑反特戊酸。特戊酸经卡尼汀络合后，以特戊酸卡尼汀形式从尿中接泄。头孢托仑几乎不经代谢而直接从尿及胆汁中排泄。肾功能正常小儿患者饭后分别 1 次口服 3 mg/kg、6 mg/kg 时，头孢托仑的尿中接泄率（0-8 小时）分别约为 20% 及 17%。

3. 肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄

肾功能损害患者及进行人工透析患者（均为成人），饭后口服用药 200 mg 时， 血清中头孢托仑的浓度及药代动力学参数如图 2 和表 2 所示，均以高值推移，与肾功能损害程度相应的 T1/2 延迟。

另外，随肾功能损害程度的增加，头孢托仑从尿中的排泄率降低，排泄延迟。

生殖毒性：