水合氯醛灌肠剂（佳加）

1.34 g：0.5 g

禁用于对本品过敏、有重度肝/肾功能不全、有心脏病、有呼吸功能障碍、有卟啉病、有直肠炎、有结肠炎或正在接受抗凝血药治疗的患者。 

禁用于有阻塞性睡眠呼吸暂停综合征的儿童。 

未开展针对妇女的研究，不应在怀孕期间使用本品。 

水合氯醛可分泌入母乳中，不应在哺乳期内使用本品。

水合氯醛为类似于巴比妥类的中枢神经抑制作用的镇静催眠药。其作用机制尚不完全清楚，目前认为中枢神经系统抑制作用主要来自于其活性代谢产物三氯乙醇。 

吸收：水合氯醛直肠给药迅速吸收，30 分钟内起效，作用持续时间 4-8 小时。镇静或催眠作用所需的水合氯醛（或主要代谢物三氯乙醇）血浆浓度尚未明确。

分布：水合氯醛广泛分布于全身，活性代谢物三氯乙醇的分布类似。脑脊液、脐带血、 胎儿血液和羊水中均可检测到这两种成分。活性代谢物的蛋白结合率为 70%-80%。给予治疗剂量的水合氯醛，仅有少量的活性代谢物分布到母乳中。

代谢：通过乙醇脱氢酶和其他酶催化，水合氯醛在肝脏、红细胞和其他组织迅速被代谢，生成三氯乙醇（活性代谢物）。三氯乙醇的血浆半衰期约为 4-12 小时。新生儿中的血浆半衰期增加到 1-2 天。少量水合氯醛（但量不定）和较大部分三氯乙醇在肝脏和肾脏中可被氧化成的三氯乙酸（无活性的代谢物）。三氯乙醇也可以结合形成另一种非活性代谢物三氯乙醇葡糖醛酸。

排泄：水合氯醛的代谢物在尿液中缓慢排泄。一些代谢物也可能排泄到胆汁和粪便中。 水合氯醛不会以原型药物在尿液中排泄。尿液中排泄的量在不同个体间以及同一个体在不同日之间的变异很大。无滞后作用和蓄积性。

遗传毒性 

水合氯醛细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞姐妹染色单体互换试验和体外染色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性。 

致癌性 

水合氯醛可引起雄性小鼠肝脏肿瘤，对大鼠未见致瘤性。