注射用生长抑素（抑索）

3 mg

生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于下丘脑下部和胃肠道。

通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。

生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的价值。

生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。

生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。

健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般在 175 ng/L 以下。

在静脉注射给药后，生长抑素显示出非常短的血浆半衰期，依据放射性免疫测定结果，其半衰期一般大约在 1.1 分钟至 3 分钟之间；对于肝脏病人，其半衰期在 1.2 分钟至 4.8 分钟之间；对于慢性肾衰病人，其半衰期大约在 2.6 分钟至 4.9 分钟之间。

以每小时 75 μg 的速度静脉滴注生长抑素之后，在 15 分钟内浓度达峰为 1250 ng/L，代谢清除率为每分钟 1L，半衰期为 2.7 分钟左右。

在静脉注射 2 μg 的¹²⁵I 甲状腺素生长抑素之后，4 小时后 40% 经尿排出，24 小时后排泄 70%。

生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的 N-末端和环化部分，迅速在肝内代谢。