赫派（来氟米特片）

10 mg

对本品及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

本品为一个具有抗增殖活性的异恶唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726（M1）而产生。

本品口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物 A771726（M1），口服后 6-12 小时内 A771726 的血药浓度达峰值，口服生物利用度（F）约 80%，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服 50 mg 或 100 mg 后 24 小时，血浆 A771726 浓度分别为 4 μg/mL 或 8.5 μg/mL。A771726 主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726 血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于 99%，稳态分布容积为 0.13L/kg。A771726 在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约 10 天。