格列吡嗪胶囊（山东新达）

1. 对本品以及磺胺药过敏者。

2. 已明确诊断的 1 型糖尿病患者。

3. 2 型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。

4. 肝肾功能不全者。

5. 白细胞减少的病人。

6. 肾上腺功能不全者。

本品是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数 2 型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbA_1c）下降 1-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使 K ⁺ 通道关闭，引起膜电位改变，Ca^{2 +} 通道开启，胞液内 Ca^{2 +} 升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。

口服后通过小肠吸收，30 分钟见效。达峰时间为 3.0 小时。t_1/2 为 3.2-4.9 小时。维持降血糖长达 10 小时以上。药物在体内代谢成无活性物质。第一日排泻服用药量的 97%；三天内全部由肾脏排出体外。