盐酸拉贝洛尔片（郑州凯利）

用于各种类型高血压。

本品具有选择性α₁受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为 1：3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。

本品口服吸收完全，绝对生物利用度（F）为 25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至 70%。服药后 1-2 小时血药浓度达峰值。半衰期（t_1/2）为 6-8 小时，约 55%-60% 的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后 2-4 小时达到峰值，作用可持续 8-12 小时。治疗效应与血药浓度明显相关。

本品小白鼠静注的半数致死量 LD₅₀为（51.8 mg±1.9）mg/kg。大鼠每天 200 mg/kg，狗每天 100 mg/kg 饲服一年或怀孕大鼠、兔分别每天 50 mg/kg 饲服或 1-10 mg/kg 静注，长期观察均未见有明显毒性反应。