爱克兰（美法仑片）

2 mg。

美法仑是一双功能的烷化剂。它的两个双-2-氯乙基团，可分别形成中间产物：正碳 离子，再与 DNA 中的鸟嘌第 7 位氮共价结合，产生烷基化作用，使 DNA 双链内交叉联接，从而阻止细胞复制。与其它双功能烷化剂类似，本品对静止期和快速分裂期肿瘤细胞均有活性。

一项研究中，18 例患者口服美法仑（0.2-0.25 mg/kg）后，达最大血药浓度（87-350 ng/mL）的时间为 0.5-2.0 小时，平均清除半衰期为 1.12±0.15 小时。

美法仑的稳态分布容积为 0.5L/kg。透过脑脊髓液（CSF）的较低。本品血浆蛋白的结合率约从 60%-90%，主要结合物是血清蛋白，同时与α₁-酸糖蛋白结合也约有 20%。大约有 30% 的药物与血浆蛋白不可逆结合，本品与免疫球蛋白的相互作用可忽略不计。

美法仑在血浆中的消除主要水解成单羟基美法仑和二羟基美法仑。除这些水解物，本品在人体中未见其它代谢物。

虽本品经肾脏清除较少，但在一项研究中观察到经 10 周治疗后，随着患者血中尿素氮的升高，其重度白血球减少症的发生率亦随之增高。