帅先（头孢克洛缓释片）

0.375 g（以 C₁₅H₁₄ClN₃O₄S 计算）

头孢克洛禁用于已知对头孢克洛和其他的头孢菌素类抗生素过敏的病人。

头孢克洛为第二代头孢菌素，属口服半合成抗菌素，具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用，其作用机理与其它头孢菌素相同，主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定，所以，某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。

体外和临床研究已证实头孢克洛对以下多数微生物有抗菌活性：

革兰氏阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、表皮葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、腐生葡萄球菌、化脓链球菌（A 组链球菌）、肺炎链球菌；头孢克洛对抗甲氧西林钠的葡萄球菌无效。

革兰氏阴性菌：副流感嗜血杆菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、大肠埃希杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌。

注意：假单胞菌属；醋酸钙不动杆菌；多数肠球菌；肠杆菌属；摩氏摩根菌；雷氏变形杆菌；β-内酰胺酶阴性、对氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌；吲哚阳性变形杆菌和沙雷菌属对头孢克洛耐药。

头孢克洛缓释片口服给药后吸收良好。虽然头孢克洛缓释片可空腹或餐后服用，但食物可以增加其总吸收量。以头孢克洛作参照，当餐后 1 小时给药时，头孢克洛缓释片的生物利用度大于 90%。当空腹给药时，头孢克洛缓释片的生物利用度为头孢克洛的 776。与头孢克洛相比（空腹状态），头孢克洛缓释片的平均血药峰浓度（餐后及空腹）滞后 40-90 分钟，且峰值较低。同时合用 H₂受体阻滞剂不影响其吸收速率及总吸收量。头孢克洛缓释片服用 1 小时内，应用含镁剂及氢氧化铝的抗酸剂不影响其吸收速率，但其总吸收量减少 17%。

受试者服用头孢克洛缓释片 375 mg、500 mg、及 750 mg 后 2.5-3 小时，平均血药峰浓度分别为 4、8 和 11 μg/mL。当每日给药两次时，未发现药物蓄积现象。

健康受试者血浆半衰期与剂量无关，平均约为 1 小时（0.6-0.9 小时）。血清肌酐值正常的老年受试者（年龄大于 65 岁），血浆峰浓度较高及药时曲线下面积较大系轻度肾功能减退的结果，但无显著临床意义。因此，肾功能正常的老年人不需要调整给药剂量。头孢克洛在人体内不被代谢。

尚无头孢克洛的遗传毒性、致癌性和对生育力影响的研究资料。小鼠、大鼠和白鼬生殖毒性试验结果表明，在给药剂量达推荐人用最高剂量的 3-5 倍（按体表面积计算）时，未出现明显毒性反应。由于上述资料来源于动物试验，因此并不能完全对临床用药的结果进行预测。

化学名称为：(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物

分子式：C15H14ClN3O4 S·H2O

分子量：385.82