正瑞（茴三硫片）

25mg

1.胆道、总胆管完全梗阻者禁用。

2.急性期的肝脏及胆道疾病患者禁用(有增加肝细胞及胆道负荷、有恶化病情的可能)。

3.严重肝功能障碍、黄疸、肝硬化者禁用。

4.对本品过敏者禁用。

5.孕妇禁用。

药理作用

本品可显著增加毒蕈碱受体数量,明显提高腺体(唾液腺、泪腺)的分泌量,对于原发性 Sjogren 综合征(即口、眼、鼻干燥综合症的干燥症状有显著疗效,可明显改善口干、眼干、鼻干及阴道黏膜干燥症状。可拮抗由阿托品等 M 受体拮抗剂所致唾液腺分泌抑制纠正服用某些药品(抗高血压药、利尿剂、安定剂、镇静剂、抗抑郁药、抗帕金森病药等)导致的药源性口干症及口咽区放射治疗后引起的口干症。本品能增强肝脏谷胱甘肽(SH)水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(Gcs)、谷胱甘肽还原酶(gssgR)和谷胱甘肽硫转移酶(GS-s-tx)活性,从而增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多,有利胆作用。

本品经口服后,吸收迅速,生物利用度高,服用后 15-30 min 后起效,1hr 后达血药浓度峰值。本品在体内主要代谢为对羟基苯基三硫酮与葡萄糖醛酸的结合物和无毒的硫酸盐,通过肾排泄。

毒理研究

小鼠灌胃及腹腔注射给药的半数致死量(D50)分别为 3740.38 mg/kg(95% 的可信限为 2397.76-5834.79 mg/kg)和 1685.69 mg/kg(95% 的可信限为 1214.29-2340.09 mg/kg)

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