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Rx医保甲类基本药物

欧贝（盐酸昂丹司琼片）

Ondansetron Hydrochloride Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年4月22日|修改日期：2022年4月11日

成份

本品主要成份为：盐酸昂丹司琼。

化学名称：2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。

化学结构式：

分子式：C₁₈H₁₉N₃O·HCl·2 H₂O

分子量：365.86

规格

4 mg（按 C₁₈H₁₉N₃O 计）

用法用量

对于高度致吐性化疗药...登录

适应症

止吐药。用于：

细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；
预防和治疗手术后的恶心呕吐。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠

昂丹司琼在人类怀孕期间使用的安全性尚未明确，动物试验未显示对胚胎期、胎儿形成期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。然而由于对动物的研究并不完全能够预示人类的反应，故不推荐在怀孕期间使用昂丹司琼。

哺乳

实验显示，昂丹司琼可由授乳动物乳汁中分泌，因此，建议正在使用本品的母亲不得哺乳。

生育

没有关于昂丹司琼对人类生育能力的影响的信息。

禁忌

盐酸昂丹司琼禁用于以下患者：

已知对制剂中任意成分过敏患者禁用本品。
基于昂丹司琼与盐酸阿扑吗啡联合使用时发生严重低血压和意识丧失的报告，本品禁与阿扑吗啡合用。

注意事项

超敏反应

超敏反应，包括过敏反应和支气管痉挛，在对其他选择性 5-HT₃受体拮抗剂表现出超敏反应的患者中有报道。如果发生超敏反应，停止使用盐酸昂丹司琼；根据护理标准及时治疗，并进行监测，直至超敏反应的症状和体征消失。

QT 间期延长

接受盐酸昂丹司琼治疗的患者，出现了心电图（ECG）的改变包括 QT 间期延长。此外，盐酸昂丹司琼上市后，有尖端扭转型室性心动过速的报道。先天性长 QT 综合征患者避免使用盐酸昂丹司琼。建议对电解质异常（如低钾血症或低镁血症）、充血性心力衰竭、缓慢心律失常或服用其他导致 QT 延长的药物的患者进行心电图监测。

血清素综合征

5-羟色胺受体拮抗剂的使用过程中，有发生血清素综合征的报道。大多数报道都与血清素类药物（例如，选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）、单胺氧化酶抑制剂、米氮平、芬太尼、锂、曲马多和静脉注射亚甲基蓝）的伴随使用有关。部分报告的病例是致命性的，仅因盐酸昂丹司琼过量而引起的血清素综合征也有报道。大多数 5-羟色胺受体拮抗剂相关的血清综合征发生在麻醉后监护病房或输液中心。

5-羟色胺综合征的症状可包括以下症状和体征：精神状态变化（如焦虑、幻觉、神志错乱和昏迷）、自主神经不稳定（例如心动过速、血压不稳、头晕、发汗、潮红、高热）、神经肌肉症状（例如，震颤、强直、肌阵挛、反射亢进、共济失调），癫痫，伴或不伴胃肠症状（例如恶心、呕吐、腹泻）。应监测患者血清素综合征的出现，特别是同时使用盐酸昂丹司琼和其他血清素类药物。如果出现血清素综合征的症状，停止盐酸昂丹司琼并开始支持性治疗。应告知患者 5-羟色胺综合征的风险增加，特别是如果盐酸昂丹司琼与其他血清素药物同时服用。

掩盖进行性肠梗阻和胃扩张

已知昂丹司琼可延长大肠运送时间，因此在腹部手术后患者或化疗引起的恶心和呕吐患者中使用本品可能掩盖进行性肠梗阻和/或胃扩张。要监测肠道活动减少，特别是有胃肠梗阻危险因素的患者。

盐酸昂丹司琼不是一种能刺激胃或肠蠕动的药物，不能用于代替鼻胃管抽吸。

对驾驶和操作机器的能力的影响

精神运动性试验证明，昂丹司琼不影响行为效力，也没有镇静作用。昂丹司琼的药理学研究显示本品对此类活动不会产生有害的影响。

其他

在接受腺扁桃体炎手术的患者中，使用昂丹司琼预防恶心和呕吐可掩盖隐匿性出血。因此，在使用昂丹司琼后应仔细随访这类患者。

患有罕见的遗传性半乳糖不耐受、乳糖酵素缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不得服用该药。

药理作用

昂丹司琼是一种选择性的 5-HT₃受体拮抗剂。虽然昂丹司琼的作用机制尚未完全明确，但其不是多巴胺受体拮抗剂。5-HT₃受体主要分布于外周迷走神经末梢和中枢极后区的化学感觉器触发区。尚不能确定昂丹司琼的止吐作用是由中枢或外周或二者同时介导。然而，细胞毒化疗与小肠嗜铬细胞释放 5-HT 相关。顺铂引起人尿液中 5-HIAA（5-羟基吲哚乙酸）的排泄增加并引起呕吐。释放的 5-HT 经由 5-HT 受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。动物预先给予 5-HT 合成抑制剂，或切断双侧腹部迷走神经和内脏大神经，或预先给予 5-HT₃受体拮抗剂可预防顺铂引起的呕吐。

药代动力学

吸收

盐酸昂丹司琼经胃肠道吸收，部分药物经过首过代谢。健康受试者服用单片 8 mg 片后的平均生物利用度约为 56%。

盐酸昂丹司琼全身性暴露与剂量不成比例增加。16 mg 片的曲线下面积（AUC）比 8 mg 片剂量时的预测值高 24%。这可能反映了在较高的口服剂量时首过代谢的降低。

食物效应：食物的存在也会略微提高生物利用度。

分布

在 10-500 ng/mL 浓度范围内，盐酸昂丹司琼体外测定血浆蛋白结合率为 70%-76%。循环药物也分布在红细胞中。

代谢

代谢和排泄：盐酸昂丹司琼在人体内被广泛代谢，大约 5% 的放射性剂量作为尿液中的母体化合物被回收。尿液中有代谢物。

主要代谢途径是是吲哚环上的羟基化，然后是随后的葡萄糖醛酸或硫酸盐结合。

体外代谢研究表明，昂丹司琼是人肝细胞色素 P-450 酶的底物，包括 CYP1A2、CYP2D6 和 CYP3A4。在昂丹司琼的整体周转中，CYP3A4 起了主导作用。由于能代谢昂丹司琼的代谢酶的多样性，抑制或丢失一种酶（如 CYP2D6 基因缺陷）可能被其他所补偿，并可能导致昂丹司琼消除率的变化不大。

虽然有些非共轭代谢物具有药理活性，但未发现血浆中这些代谢物具有能显著增强昂丹司琼药理学活性的浓度。

特殊人群

年龄：老年人群：与年轻受试者相比，年龄超过 75 岁的老年患者清除率降低，消除半衰期增加。

性别：盐酸昂丹司琼单剂量给药的药代特征存在性别差异。女性的吸收程度和吸收速度大于男性。女性的清除速度较慢，表观分布容积（体重校正）较小，绝对生物利用度较高，导致血浆昂丹司琼浓度较高。更高的血浆浓度某种程度上可通过男性和女性体重差异来解释。目前尚不清楚这些性别差异是否具有临床意义。更详细的药物动力学信息见表 3 和表 4。

肾损伤：肾损伤预计不会显著地影响昂丹司琼的总清除率，因为肾清除率仅占总清除率的 5%。但在严重肾功能损伤（肌酐清除率<30 mL/min）患者中，昂丹司琼的平均血浆清除率降低 50% 左右。清除量的减少是可变的，与半衰期的增加不一致。

肝损害：和健康人比较，轻度至中度肝损害患者的清除率降低 2 倍，平均半衰期延长至 11.6 小时，而健康人中药物的平均半衰期为 5.7 小时。在严重肝损害意者（Child-Pugh 评分为 10 分或更高）中，清除率降低 2 倍至 3 倍，表观分布容积增加，半衰期延长至 20 小时。

药物相互作用研究

CYP3A4 诱导剂：细胞色素 P450 酶诱导剂可能会影响昂丹司琼的消除。在一项 16 名接受长期 CYP3A4 诱导剂（卡马西平或苯妥英）治疗的癫痫患者的试验一项观察到了昂丹司琼 AUC、C_max和 t_1/2的降低。这导致昂丹司琼的清除率显著升高。但这种升高并不被认为具有临床相关性。

化疗药物：卡莫司汀、依托泊苷和顺铂不影响昂丹司琼的药代动力学。

抗酸药：同时使用抗酸药不会改变昂丹司琼的吸收。

毒理研究

遗传毒性：昂丹司琼标准遗传毒性试验结果为阴性。

生殖毒性：大鼠经口给予昂丹司琼达 15 mg/kg/天（按体表面积计，约相当于人推荐剂量 16 mg/天的 8 倍），对雄性和雌性大鼠生育力或生殖行为未见影响。

在胚胎-胎仔发育毒性试验中，妊娠大鼠和妊娠兔经口给予昂丹司琼分别达 15 mg/kg/天和 30 mg/kg/天（按体表面积计，约相当于人推荐剂量 16 mg/天的 8 和 30 倍），未见与昂丹司琼相关的生育力损伤或胎仔损伤。

在围产期毒性试验中，妊娠大鼠于妊娠第 17 至胎仔出生后第 21 天经口给予昂丹司琼达 15 mg/kg/天（按体表面积计，约相当于人最大推荐剂量 24 mg/天的 6 倍），除母体体重增长轻微降低外，对妊娠大鼠及其子代的围产期发育（包括 F1 代的生殖功能）未见影响。

致癌性：小鼠、大鼠经口给药 2 年的致癌试验中，昂丹司琼的剂量分别达 10 mg/kg/天、30 mg/kg/天（按体表面积计，约相当于人用剂量 16 mg/天的 5 倍、8 倍），未见致癌作用。

生产企业

齐鲁制药有限公司

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