溴芬酸钠滴眼液（众生）

0.1%（5 mL：5 mg，按 C₁₅H₁₁BrNNaO₃·1¹/₂H₂O 计）

在国外进行的临床试验，在 3848 例中有 72 例（1.87%）出现了不良反应，主要有角膜糜烂 16 例（0.42%）、结膜炎（包括结膜充血、结膜滤泡）11 例（0.29%）、眼睑炎 9 例（0.23%）、刺激感 8 例（0.21%）、一过性眼痛 8 例（0.21%）、点状表层角膜炎 6 例（0.16%）、瘙痒感 6 例（0.16%）、角膜上皮剥离 1 例（0.03%）、眼睑灼热感 1 例（0.03%）。

根据上述国外临床试验数据及自发报告得到的本品不良反应包括：

重大不良反应

角膜溃疡、角膜穿孔（发生频率不明），因此出现角膜上皮障碍等症状时请立即停药，并采取适当处理措施。

其他不良反应

出现以上症状时应停药，并采取适当处理措施。

对本品中任何成份过敏者禁用。

本品禁用于服用阿司匹林或其它非甾体抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

溴芬酸是一种具有抗炎活性的非甾体类抗炎药，其作用机理是通过抑制环氧合酶 1 和 2 来阻断前列腺素合成。

在许多动物模型中，前列腺素被证明是某些眼内炎症的介质。在动物眼中进行的研究，前列腺素可导致血-房水屏障破坏、血管舒张、血管通透性增加、白细胞增多和眼内压升高。

家兔双眼每次滴入 0.05 mL¹⁴C 标记的本品，15、30 分析 4、8、12、24、48、72 小时后测定放射活性，在角膜、结膜及前部巩膜处呈现高值。滴眼后 72 小时，除晶状体外，所有眼组织内的药物浓度均在检出限（0.1 ng eq./g or mL）以下。

给药后，溴芬酸在人体血液中的浓度尚未确证。眼部给药的建议最大剂量为 1 滴（0.045 mg）。根据其他给药途径的 PK 信息，人体处于稳态时，身体内的溴芬酸应低于 50 ng/mL。

遗传毒性

在各种突变研究中（包括反向突变、染色体畸变和微核试验），均未见溴芬酸的潜在致突变作用。

生殖毒性

雄性和雌性大鼠分别经口给予高达 0.9 mg/kg/天和 0.3 mg/kg/天的溴芬酸（全身暴露分别是人预期暴露的 90 倍和 30 倍），未见生育力损害。

生殖毒性研究中，大鼠经口给予最高达 0.9 mg/kg/天，兔经口给予中最高达 7.5 mg/kg/天（人体全身暴露的 150 倍）的溴芬酸，未见药物相关的胎仔畸形。但大鼠和兔在 0.9 mg/kg/天和 7.5 mg/kg/天的剂量下可见胚胎-胎仔致死和母体毒性。大鼠在 0.3 mg/kg/天剂量下会引起分娩延迟，并导致难产；在 0.9 mg/kg/天剂量下，可引起难产、胎仔死亡率增加和出生后生长减少。

致癌性

在大鼠和小鼠经口给药的长期致癌性研究中，溴芬酸的剂量最高达 0.6 mg/kg/天（全身暴露量是建议的人眼部用药剂量的 30 倍，假设人体全身浓度为定量限）和 5 mg/kg/天（预测人全身暴露量的 340 倍），均未见肿瘤发生率有显着增加。