氟康唑胶囊（宜昌东阳光长江）

口服吸收良好，且不受食物、抗酸药、H2 受体阻滞药的影响。空腹口服本品约可吸收给药量的 90%。单次口服本品 100 mg，平均血药峰浓度（Cmax）为 4.5～8 mg/L。表观分布容积（Vd）接近于体内液体总量。本品血浆蛋白结合率低（11%～12%），在体内广泛分布于皮肤、水疱液、腹腔液、痰液等组织体液中，尿液及皮肤中药物浓度约为血药浓度的 10 倍；水疱皮肤中约为 2 倍；唾液、痰、水疱液、指甲中与血药浓度接近；脑膜炎症时，脑脊液中本品的浓度可达血药浓度的 54%～85%。本品少量在肝脏代谢。主要自肾排泄，以原形自尿中排出占给药量的 80% 以上。血消除半衰期（t_1/2）为 27～37 小时，肾功能减退时明显延长。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。

儿童的药物动力学

已报道的儿童药物动力学参数如下所示:

致畸作用：大鼠经口服氟康唑 20 mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受 20 mg/kg 和 40 mg/kg 时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。

致突变： Ames 试验、小鼠淋巴瘤 L5178Y 细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。

化学名称： α- (2，4-二氟苯基) -α- (1 H-1，2，4 -三唑-1-基甲基)-1 H-1，2，4-三唑-1-基乙醇。

分子式： C₁₃H₁₂F₂N₆O

分子量： 306.28