苯妥英钠片（上海金不换兰考）

50mg

禁用：对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。

本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用。

1. 动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。

2. 另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。

3. 其稳定细胞膜作用及降低突触传递作用，而具抗神经痛及骨骼肌松弛作用。

4. 本品可抑制皮肤成纤维细胞合成（或）分泌胶原酶。还可加速维生素 D 代谢，可引起淋巴结肿大，有抗叶酸作用，对造血系统有抑制作用，可引起过敏反应，有酶诱导作用，静脉用药可扩张周围血管。

口服吸收较慢，85％～90% 由小肠吸收，吸收率个体差异大，受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为 79%，分布于细胞内外液，细胞内可能多于细胞外，表观分布容积为 0.6L/kg。血浆蛋白结合率为 88％～92%，主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后 4～12 小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英（约占 50％～70%），此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环，主要经肾排泄，碱性尿排泄较快。t1/2 为 7～42 小时,长期服用苯妥英钠的患者，t1/2 可为 15～95 小时，甚至更长。应用一定剂量药物后肝代谢（羟化）能力达饱和，此时即使增加很小剂量，血药浓度非线性急剧增加，有中毒危险，要监测血药浓度。有效血药浓度为 10～20 mg/L，每日口服 300 mg，7～10 日可达稳态浓度。血药浓度超过 20 mg/L 时易产生毒性反应，出现眼球震颤；超过 30 mg/L 时，出现共济失调；超过 40 mg/L 时往往出现严重毒性作用。能通过胎盘，能分泌入乳汁。

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