安唐平（那格列奈片）

对药物的活性成分或任何赋型剂过敏者；

I 型糖尿病患者（胰岛素依赖型糖尿病）；

糖尿病酮症酸中毒；

妊娠和哺乳（参看：孕妇及哺乳期妇女用药）；

重度感染手术前后或有严重外伤的患者慎用。

餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，药物浓度平均峰值通常出现在服药 1 小时内。口服的绝对生物利用度约为 72%。每日三餐前给 2 型糖尿病患者那格列奈 60～240 mg 共 1 周后，那格列奈显示出线性的药代动力学特征，AUC 和 Cmax 均如此。并且 Tmax 不依赖于药物剂量。

依据静脉给药数据估计的那格列奈稳态分布容积大约是 10 升。体外研究表明那格列奈大部分（97～99%）与血浆蛋白结合，主要是血浆白蛋白和少量的α1 酸性糖蛋白。在那格列奈 0.1～10 μg/ml 的测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。

那格列奈在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化，羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基团，其活性分别较那格列奈低 5-6 和 3 倍。较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量异丙醇代谢产物具有活性，强度与那格列奈相当。细胞色素 P450 CYP2C9 是那格列奈代谢主要的催化剂，其次是 CYP3A4，这些结论是用人肝微粒体和含单一表达人 CYP 同工酶的微粒体进行的体外实验而得出的。

那格列奈及其代谢产物的清除迅速彻底。服药后 6 小时内大约 75% 的[14C]那格列奈可在尿中回收。大部分（83%）的[14C]那格列奈在尿中排泄，另 10% 在粪便中排泄。大约所服药物的 6～16% 以原形在尿中排泄。在健康志愿者和 2 型糖尿病患者中那格列奈血浆浓度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均为 1.5 小时。与较短的清除半衰期相一致，那格列奈剂量加倍至 240 mg 每日 3 次也无明显蓄积。

餐后服用那格列奈，其吸收（AUC）程度不受影响。但吸收速度降低，表现为峰浓度（Cmax）降低和血浆达峰时间（Tmax）延迟。因此推荐餐前服用那格列奈。通常餐前 1 分钟服用，也可餐前 30 分钟内服用。