枸橼酸镓[67Ga]注射液（原子高科）

740MBq

本品静脉注射后，肿瘤和炎性组织的浓度较肺和肌肉组织分别高 3 倍和 10 倍，故肿瘤和炎性组织得以表现为放射性浓聚。研究表明，⁶⁷Ga 在血液内大部分与运铁蛋白结合，但结合率受 pH 影响，当 pH 降低，⁶⁷Ga 即解离下来。肿瘤组织间质体液的 pH 较正常组织低 0.3～0.4pH 单位，⁶⁷Ga 运铁蛋白通过毛细血管壁进入其内后，从运铁蛋白解离下来而进入肿瘤细胞。⁶⁷Ga 聚集在细胞的溶酶体样（Lysosome—like）的胞浆结构内。炎症组织中存在大量粘多糖酸导致⁶⁷Ga 的浓聚。⁶⁷Ga 在肿瘤细胞和炎症组织内浓聚的程度还与血供、细胞的活性和繁殖速度有关。

本品 LD₅₀为 276.4 mg/kg，为成人一次用量（1.5 μg/kg）的 184 倍。

无载体⁶⁷Ga 静脉注射后，大部分与血浆蛋白相结合，特别是与血浆中的输铁蛋白、肝球蛋白及白蛋白相结合。⁶⁷Ga 静脉注射后血液清除曲线为双相，快速清除部分的半衰期为 7 小时，缓慢清除部分的半衰期为 6.5 天，在各脏器内的半衰期为 162～850 小时，有效半衰期为 53～74 小时，生物半衰期为 2～3 周。⁶⁷Ga 静脉注射后一天，自肾脏排泄约 12%，以后随粪便排泄较明显，约 10～15%。注入量的 1/3 在第一周内排出体外；1/3 分布在肝（6%）、脾（1%）、肾（2%）、骨骼和骨髓（24%）；其余 1/3 聚集在软组织内（34%）。另外，唾液腺、泪腺及鼻咽部也可见到放射性浓聚现象，其他脏器如肾上腺、肠道及肺部浓聚亦较高。妇女妊娠或哺乳期，可见乳腺有放射性浓聚，哺乳期的含⁶⁷Ga 量可比非哺乳期高 4 倍。

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