开思亭（依巴斯汀片）

依巴斯汀具有迅速而长效的抗组胺作用，并且对组胺 H₁受体的具有超强亲和力。口服给药，依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了为什么依巴斯汀对于中枢神经系统仅有轻微的镇静作用。

试验数据表明，依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺 H1 受体阻断剂，且无抗胆碱能作用。

口服给药后，依巴斯汀被迅速吸收，大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种活性代谢产物卡瑞斯汀（Carebastine）。单次口服 10 mg 后，其代谢产物的最大血药浓度为 80-100 ng/mL，达峰时间为 2.6-4 小时，卡瑞斯汀的半衰期为 15-19 小时，依巴斯汀的 66% 以结合的代谢产物形式主要由尿中排出。每日给药一次，每次 10 mg，3-5 日后达到其稳定血药浓度，峰浓度在 130-160 ng/mL 范围。

依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合：＞97%。

对轻、中、重度肾脏功能不全患者，每日 20 mg 给药，第 1 天和第 5 天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏功能不全患者（20 mg/日），重度肝脏功能不全患者（10 mg/日）中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此，说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者，依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。