雨田青（雷贝拉唑钠肠溶胶囊）

1. 对本品任何成份过敏的患者。

2. 正在服用硫酸阿扎那韦的患者。

作用机理

本品在胃壁细胞中酸性条件下转化成为活性形式（亚磺酰基形式），通过修饰质子泵（H ⁺ ，K ⁺ -ATP 酶）的巯基，抑制 H ⁺ ，K ⁺ -ATP 酶的活性并抑制胃酸分泌。H ⁺ ，K ⁺ -ATP 酶的活性的恢复主要是由于药物从作用部位消除，谷胱甘肽可能也参与了酶活性的恢复。

动物药理学

1. 对 H ⁺ ，K ⁺ -ATP 酶的体外抑制作用

雷贝拉唑钠抑制从猪胃黏膜制备的 H ⁺ ，K ⁺ -ATP 酶。

2. 对胃酸分泌的抑制作用

雷贝拉唑钠在体外可抑制二丁基环磷腺苷引起的家兔胃腺胃酸分泌。

在留置胃痿管的犬中，雷贝拉唑钠抑制组胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌；在大鼠中抑制基础胃酸和由组胺引起的胃酸分泌。

3. 抗溃疡作用

对于大鼠的各种实验性溃疡以及实验性胃粘膜病变（由寒冷刺激应激性反应、水浸泡应激性反应、幽门结扎、半胱胺或乙醇-盐酸诱发），雷贝拉唑钠显示出明显的治疗作用。

4. 辅助用于根除幽门螺旋杆菌

在幽门螺旋杆菌感染的沙鼠动物模型中，通过胃液活菌计数，雷贝拉唑钠可增强阿莫西林及克拉霉素的协同作用。在雷贝拉唑钠、阿莫西林及克拉霉素三联用药过程中，雷贝拉唑钠引起胃内 pH 值升高，从而使阿莫西林及克拉霉素的抗菌活性增强。

生殖毒性：动物实验中（大鼠口服给药 400 mg/kg，家兔静注给药 30 mg/kg）发现雷贝拉唑钠具有胚胎毒性（大鼠表现为骨化延迟，家兔表现为体重下降和骨化延迟）。本品可分泌至大鼠乳汁中。

致癌性：大鼠口服给予雷贝拉唑钠 5 mg/kg/日或更大剂量，连续给药 2 年，雌性大鼠胃部产生良性肿瘤。

化学名称为：2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1 H-苯并咪唑钠

分子式：C₁₈H₂₀N₃NaO₃S

分子量：381.43