盐酸阿芬太尼注射液（瑞吉欣）

按 C₂₁H₃₂N₆O₃计：

2 mL：1 mg；5 mL：2.5 mg；10 mL：5 mg

本品禁用于对阿芬太尼过敏的患者。

盐酸阿芬太尼注射液是一种阿片受体激动剂，主要治疗作用是镇痛和镇静。

静脉注射本品后即刻起效。阿芬太尼的体内过程符合三室模型，快速分布半衰期为 1 分钟，慢速分布半衰期为 14 分钟。阿芬太尼表观分布容积为 0.4-1L/kg，平均血浆清除率为 5 mL/kg/min。阿芬太尼的血浆蛋白结合率约为 92%。阿芬太尼终末消除半衰期为 90-111 分钟。阿芬太尼主要经过肝脏代谢。阿芬太尼代谢产物主要经尿液排泄，不到 1% 以原型排泄。

遗传毒性

阿芬太尼 Ames 试验、体内微核试验结果为阴性。

生殖毒性

雌性大鼠与非给药大鼠交配前 14 天静脉注射阿芬太尼 0.08、0.31、1.25 mg/kg（按照体表面积计，分别为人每天剂量 335 μg/天的 2.3、9、36.6 倍），直至妊娠期结束，对雌性大鼠生育力未见影响，各组雌性大鼠体重增长降低，中、高剂量组雌性大鼠出现死亡。

雄性大鼠与非给药雌性大鼠交配前 56 天静脉注射阿芬太尼 0.08、0.31、1.25 mg/kg（按照体表面积计，分别为人每天剂量 335 μg/天的 2.3、9、36.6 倍），与高剂量组雄性大鼠交配的雌性大鼠妊娠率降低，各组雄性大鼠体重增长降低，中、高剂量组雄性大鼠出现死亡。

妊娠大鼠静脉注射阿芬太尼 0.08、0.31、1.25 mg/kg/天（按体表面积计，分别为人每天剂量 335 μg/kg 的 2.3、9、36.6 倍），未见致畸作用和胚胎毒性，中、高剂量组出现母体毒性（死亡率增加）。

妊娠兔静脉注射阿芬太尼 0.08、0.31、1.25 mg/kg/天（按体表面积计，分别为人每天剂量 335 μg/kg 的 4.6，18、72.6 倍）。高剂量组每窝活胎数及产仔数降低，并出现母体毒性（体重增长降低，死亡率增加）。

文献报道，大鼠于妊娠第 5 天到 20 天通过皮下渗透微泵持续给予阿芬太尼 8 mg/kg/天（按体表面积计，为人每天剂量 335 μg/kg 的 232 倍），未见致畸作用和胎仔不良反应。

妊娠大鼠于妊娠期、哺乳期静脉注射阿芬太尼 0.08、0.31、1.25 mg/kg（按照体表面积计，分别为人每天剂量 335 μg/天的 2.3、9、36.6 倍），中、高剂量组幼仔的体重、存活率降低，并出现母体毒性（死亡率增加）。

致癌性  尚未进行阿芬太尼的动物长期致癌性研究。