依安凡（阿法骨化醇软胶囊）

本品主要成分为阿法骨化醇

化学名称：(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇

化学结构式：

分子式：C₂₇H₄₄O₂

分子量：400.6

辅料:

0.25 μg：芝麻油；all-rac-α-生育酚；明胶；甘油；山梨酸钾(E202)；二氧化钛(E171)。

1 μg：芝麻油； all-rac-α-生育酚；明胶；甘油；山梨酸钾 ( E202) ；红氧化铁(E172)；黑氧化铁(E172)。

0.25 μg；1 μg

本品用于治疗内源性 1，25-二羟基维生素 D₃产生不足所致的钙代谢紊乱性疾病。例如肾性骨营养不良 、术后性或特发性甲状旁腺功能低下症、假性甲状旁腺功能低下症、作为第三性甲状腺功能亢进的辅助治疗、抗维生素 D 性佝偻病 或骨软化症 、维生素 D 依赖型佝偻病、新生儿低钙血症或佝偻病、钙吸收不良症、骨质疏松症、吸收不良性及营养性佝偻病及骨软化症。

生育能力

无阿法骨化醇对生育能力影响的临床信息。

妊娠

关于孕妇使用阿法骨化醇的资料有限。

除非明确需要，妊娠期间禁用阿法骨化醇，由于妊娠期间高血钙可导致儿童出生缺陷。育龄期妇女应慎用。

哺乳期妇女

阿法骨化醇可经过乳汁排泄。应仔细考虑决定停止哺乳还是停止/放弃本品治疗，应衡量哺乳对婴儿的获益与治疗母体的获益。

母亲服用阿法骨化醇的哺乳婴儿应密切监测高血钙。

对本品中任何成份过敏者禁用，已知对 1α-羟基维生素 D₃、维生素 D 及其类似物或衍生物过敏者禁用本品，有高钙血症的生化指标证据者禁用本品，有维生素 D 过量过量证据者禁用本品。

本品治疗过程中，应定期监测血清钙和血清磷浓度。如临床认为需要，应对 PTH、碱性磷酸酶和钙磷产物进行监测。

监测频率：根据患者改善程度，血清钙应每周或每月查一次，在治疗早期（特别是血清钙偏高患者）和后期已出现骨愈合证据时，需增加监测次数。在无明显骨受累疾病如甲状旁腺功能低下的初始治疗时，也应定期监测血清钙。停止本品治疗可使高血钙迅速得到纠正，约一周时间钙浓度恢复正常。在血清钙持续监测期间，本品可减量（原剂量的一半）重新开始治疗。高钙血症的危险取决于一些因素如矿化作用缺陷的程度，肾功能和本品的剂量。当出现骨愈合的生化证据时（如血清碱性磷酸酶恢复正常），如果阿法骨化醇软胶囊减量不适当可能会出现高血钙。应避免造成较长期的高血钙，特别在慢性肾功能不全的患者更是如此。极少情况下，可能发生严重高血钙。这时可潜在威胁生命并需要紧急主动的治疗，参见药物过量。

长期高血钙可加剧动脉粥样硬化，瓣膜硬化症和肾结。当患有这些疾病的患者使用本品时，应避免长期高血钙。

肺部钙化患者应慎用，因为本品可导致心脏疾病。

可见暂时和长期肾功能恶化。

对肾性骨病或严重肾功能不全者来说，磷酸盐结合剂可与阿法骨化醇联合使用，预防血清磷酸盐增加和潜在的转移性钙化。

应注意联合使用噻嗪类利尿药或钙制剂时可能会增加高血钙的危险。患有肉芽肿疾病如结节病患者应慎用本品，因羟基化活性增强对维生素 D 的敏感性增加。

对服用维生素 D 引起的高钙血症来说，合并应用洋地黄类药可增加心律不齐的风险。

本品含有辅料芝麻油。芝麻油可罕见地引起严重过敏反应。

阿法骨化醇（1α-羟基维生素 D₃）在肝脏迅速转变为 1，25-二羟基维生素 D₃ 。该物质为维生素 D₃的活性代谢产物，可调节体内钙磷的平衡。当肾脏内源性 1，25-二羟基维生素 D₃产生不足时可导致矿物质代谢紊乱。

这种情况可见于肾性骨病，甲状旁腺机能低下症和维生素 D 依赖型佝偻病等。这些疾病需大剂量维生素 D 来矫正，但仅需小量阿法骨化醇软胶囊。与维生素 D 相比，阿法骨化醇软胶囊的主要优点在于见效更快，作用可逆。这样就可更准确的调节剂量，降低用药引起的高血钙危险。

阿法骨化醇为脂溶性，口服生物利用度接近 100%。吸收之后在肝脏迅速转化成 1，25-二羟基维生素 D₃。阿法骨化醇血浆半衰期为 3 小时。口服 30 分钟之内血浆中就有 1，25-二羟基维生素 D₃出现。单剂量给予阿法骨化醇之后 8-12 小时，1，25-二羟基维生素 D₃血清水平达到峰值。1，25-二羟基维生素 D₃的半衰期为 35 小时左右。阿法骨化醇的代谢与维生素 D₃类似。