艾司唑仑片（北京益民）

慎用者： 1. 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2. 肝肾功能损害。 3. 重症肌无力。 4. 急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5. 严重慢性阻塞性肺部病变。

本品为苯二氮䓬类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。1. 具有抗焦虑、镇静催眠作用，作用于苯二氮䓬受体，加强中枢神经内 GABA 受体作用，影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消 NREM 睡眠第四期，阻滞对网状结构的激活，对人有镇静催眠作用。2. 抗惊厥作用：能抑制中枢内癫痫病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。3. 骨骼肌松弛作用：小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射。4. 遗忘作用：在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立，一过性影响近事记忆。5. 可通过胎盘，可分泌人乳汁。6. 有成瘾性，少数患者可引起过敏。

口服吸收较快，口服后 3 小时血药浓度达峰值，2-3 天血药浓度达稳态。T_1/2为 10-24 小时，血浆蛋白结合率约为 93%。经肝脏代谢，经肾排泄，排泄较慢。