诺松（奥沙普秦肠溶片）

0.2g

本品属丙酸类非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。通过抑制环氧合酶，进而抑制前列腺素生物合成。本品的药效较持久。

口服后吸收良好，成人一次口服 0.4 g，血药浓度约在 3～4 小时达峰，半衰期约 50 小时。0.4 g/日一次或分二次口服连续 10 日，血药浓度 4～6 日达稳态。血浆量的结合率达 98%。本品主要在肝代谢并经肾脏排泄，尿中排泄物有原型及其代谢产物。主要代谢物是奥沙普秦葡萄糖醛酸脂和奥沙普秦苯环的羟基化物。

急性毒性：小鼠 LD₅₀灌胃给药为 1342 mg／kg.腹腔注射为 342 mg/kg。大鼠灌胃给药 25～400 mg/kg/日六个月，高剂量组有抑制体重增加及消化道反应，轻度贫血、肝细胞肿大、肾脏毒性等。最大无毒剂量为 25 mg/kg/日。狗灌胃给药 6.4～40 mg/kg/日六个月，高剂量组引起较轻度贫血及消化道反应。最大无毒剂量为 6.4 mg/kg/日。

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