枢丹（盐酸昂丹司琼片）

4 mg（按昂丹司琼计）

本品是一强效、高选择性的 5-HT₃受体拮抗剂，有强止吐作用剂。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放 5-HT，经由 5-HT₃受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部 Postrema 区的 5-HT 释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐。故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT 受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能具类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

口服本品约 2 小时左右达血浆峰浓度，其生物利用度大约为 60% （老年人则更高）。口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约 3 小时。老年人可能延长至 5 小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏（75%）与肝脏（25%）排泄。血浆蛋白结合率为 75%。