盐酸雷莫司琼注射液（海南通用康力）

药理作用

2、抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用：对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐，在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本品，显示了抑制作用。

<作用机制 > 顺铂等抗恶性肿瘤药物可使 5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内传入迷走神经末梢的 5-HT3 受体结合，进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过阻断这一 5-HT3 受体而发挥止吐作用。

毒理研究

2、亚急性毒性：对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药的动物实验。大鼠（给药量：0.1、1.0、10 mg/kg/日）在给药 1 mg/kg 以上时出现 GPT 的轻度升高（大约是对照组的 1.2 倍），在给药 10 mg/kg 时体重增加受到抑制（大约 4%）。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为 0.1 mg/kg/日。对狗的最高给药量达 3 mg/kg，也未出现毒性影响。

3、生殖毒性和致癌性：对大鼠和家兔静脉给药，剂量达 10 mg/kg 时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达 20 mg/kg 时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的 24 周口服给药表明，未见肿瘤发生。

1、血药浓度：健康成人静脉给药 0.1～0.8 mg 时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β大约是 5 小时。AUC 与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。 2、代谢 健康成人静脉给药时的药代动力学参数

健康成人与肿瘤患者的药代动力学参数（盐酸雷莫司琼 0.3 mg 给药时）

3、排泄：给药后 24 小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的 16～22%，尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其耦合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。