左代（溴夫定片）

对溴夫定或本品其他成份过敏者禁用。

癌症-化疗患者

癌症化疗患者中禁忌使用溴夫定，特别是接受 5-氟尿嘧啶（5-FU)治疗时，还包括其局部制剂、前药 (例如卡培他滨，氟尿苷，替加氟）和含有这些活性物质的复方产品或其它 5-氟嘧啶（见[注意事项]和[药物相互作用])。

用氟胞嘧畦讲行抗真菌治疗的患者

氟胞嘧啶进行抗真菌治疗的患者不得联用溴夫定，因氟胞嘧啶是 5-氟尿嘧啶（5-FU)的前药。

免疫缺陷患者

免疫缺陷患者(如因肿瘤化疗或免疫抑制剂治疗而引起的免疫功能低下的患者)，建议不要服用溴夫定。

吸收

溴夫定口服后迅速吸收。由于溴夫定具有明显的首过效应，口服溴夫定的生物利用度为 30%。口服溴夫定 125 mg 后，于 1 小时后达最高血药浓度 1.7 μg/ml。食物可轻微延迟吸收时间，但不影响溴夫定的总吸收。

分布

溴夫定的分布体积大，为 75 升，高度分布在各个组织中。溴夫定血浆蛋白结合率大于 95%。

生物转化

溴夫定在嘧啶磷酸化酶的作用下脱去糖以后，形成一个没有活性的溴乙烯尿嘧啶（BVU）。仅 BVU 可在人血浆中可以检测到，它的血浆峰值浓度为溴夫定的 2 倍。

BVU 被进一步代谢为极性较大的醋酸尿苷。主要代谢产物存在于尿中，血浆中检测不到。

排除

溴夫定以活性形式分泌，其体内清除率为 240 ml/min。

溴夫定的终末血浆半衰期为 16 小时。

服用溴夫定以后，65% 服用剂量主要以醋酸尿嘧啶和尿素类似物形式从尿中清除。少于 1% 的溴夫定以原形从尿中清除。

BVU 的半衰期以及清除的药代动力学参数与溴夫定一致。

线形/非线形

溴夫定剂量范围 31.25-125 mg 内呈线形关系。

服用溴夫定片 5 天后，血药浓度达到稳态。没有资料显示其在体内有蓄积作用。

对老年患者、肾功能中度或重度障碍患者（体表面积≤ 26 ml/min/1.73 m²体表面积时，肌酸清除率为 26-50 ml/min/1.73 m²）以及肝功障碍患者（Child-Pugh 分类 A-B），溴夫定的主要药代动力学参数（AUC、C_max和终末半衰期）与健康患者比较没有改变。因此，以上患者使用溴夫定，无须调整剂量。

左代的活性成份溴夫定是一种与核苷极为相似的物质，可以抑制水痘-带状疱疹病毒（VZV）的复制。VZV 相关病毒株对溴夫定也非常敏感。

在病毒感染的细胞中，溴夫定进行一系列的磷酸化，在细胞内的磷酸转化过程由病毒胸苷激酶催化，最终形成溴夫定三磷酸盐，其可以抑制病毒的复制。这种过程只有在病毒感染的细胞中进行，因此溴夫定的抗病毒作用具有高度的选择性。溴夫定三磷酸盐形成以后，可以在细胞内存在大于 10 小时，并且通过与病毒 DNA 聚合酶的作用，抑制病毒的复制。

耐药性的产生与病毒胸苷激酶（TK）功能的减弱有关。临床上的长期抗病毒治疗以及免疫功能低下的患者容易产生耐药性。对于以上患者不建议采用本品。

体外试验显示，溴夫定抑制病毒的浓度（IC₅₀）为 0.001 μg/ml（0.0003-0.003 μg/ml），对病毒的抑制作用比阿昔洛韦和喷昔洛韦强 200-1000 倍。患者服用溴夫定片后（125 mg，每日 1 次）的最高血药浓度（C_max）为 1.7 μg/ml（相当于体外试验 IC₅₀的 1000 倍）以及最低血药浓度（C_min）为 0.06 μg/ml（相当于体外试验 IC₅₀的 60 倍）。溴夫定具有迅速抑制病毒的作用，50% 的抑制病毒复制作用在服药 1 小时内发生。动物试验结果表明，溴夫定对于猴疱疹病毒以及 1 型单纯疱疹病毒（小鼠、豚鼠）有抑制作用。但是对于 2 型单纯疱疹病毒没有显著的抑制作用。