奈西雅（盐酸雷莫司琼注射液）

5-HT₃ 受体拮抗作用：在 5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch 反射)实验中，本药显示了对 5-HT3 受体的拮抗作用。

抗恶性肿瘤药物所诱发呕吐的抑制作用：对使用顺铂诱发的雪貂的呕叶，在出现呕叶之前或在初次呕吐之后给予本药，显示了抑制作用。

健康成人静脉给药 0.1～0.8 mg 时，血浆中原形药物浓度呈双相性降低，t_1/2β 大约是 5 小时。AUC 与给药量成正比，体内药物动态呈线性变化。

给药后 24 小时内尿中原形药物的排泄率是给药量的 16～22％。尿中除原形药物外，作为其代谢产物还有脱甲基物、氢氧化物以及其鳌合物。给健康成人连续用药时，体内药物动态没有变化，未见蓄积性。

急性毒性：对小鼠、大鼠和狗进行了静脉给药的动物实验。小鼠和大鼠在给药后可见一过性的自发运动的减少，在出现震颤和痉挛后死亡。LD50 分别是，雄性小鼠 90～108 mg／kg，雌性小鼠 108～130 mg／kg，雄性大鼠 172 mg／kg，雌性大鼠 151 mg／kg。对狗给药 30 mg／kg 后可见呕吐、呼吸急促、心率加快、体重减少等，未出现死亡。无论哪种动物都没有明显的性别差异。

亚急性毒性：对大鼠和狗进行了为期一个月的静脉给药动物实验。大鼠(给药量：0.1、1.0、10 mg／kg／day)在给药 1 mg／kg 以上时出现 GPT 的轻度升高(大约是对照组的 1.2 倍)，在给药 10 mg／kg 时体重增加受到抑制(大约 4％)。但是，无论是哪一种动物，脏器组织都未出现病理组织学的异常。大鼠的最大无毒性剂量推定为 0.1 mg／kg。对狗的最高给药量达 3 mg／kg，也未出现毒性影响。

生殖毒性和致癌性：对大鼠和家兔静脉给药，剂量达 10 mg／kg 时大鼠未出现妊娠毒性，未出现致畸、致死胎作用，仅出生鼠体重增加受到抑制。剂量达 20 mg／kg 时家兔出现胎儿体重减少，骨化延迟，但未出现致畸作用。对大鼠和小鼠的 24 周口服给药表明，未见肿瘤发生。