怡方（缬沙坦胶囊）

血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素，醛固酮系统的活性激素，它可在 ACE 作用下由血管紧张素 I 转化生成。血管紧张素Ⅱ可与各种组织细胞膜上的特异受体结合，它具有很广泛的生理作用，特别是直接或间接参与血压的调节。作为一个强效血管收缩剂，血管紧张素Ⅱ具有直接的升压作用，它还可导致钠潴溜和醛固酮分泌增加。

缬沙坦是一种口服有效的、特异性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。它可选择性作用于已知与血管紧张素Ⅱ作用相关的 AT₁受体亚型。AT₂受体亚型则与心血管作用无关。缬沙坦对 AT₁受体没有任何部分激动剂的活性，并且对 AT₁受体的亲和力比对 AT₂受体更强大（约为 20000 倍）。

血管紧张素转换酶(ACE)，也就是激肽酶Ⅱ，它可使血管紧张素Ⅰ转化成血管素Ⅱ及降解缓激肽。缬沙坦对 ACE 没有抑制作用，也无促进缓激肽和 P 物质生成的作用，因而血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂不象 ACE 抑制剂那样能引起咳嗽。其它与心血管调节密切相关的激素受体或离子通道，缬沙坦不与之结合或阻断。

高血压患者服用缬沙坦，在血压下降时，不影响心率。

突然停药，不会出现血压反跳或其它临床不良反应。

缬沙坦口服后可迅速吸收，其平均绝对生物利用度约为 23%。缬沙坦的体内消除表现为多级指数衰减动力学（T_1/2α＜1 h，T_1/2β约 9 h）。重复给药时，本药物的动力学无改变，每天服用一次很少出现药物蓄积。男性与女性患者的血药浓度相似。

缬沙坦与血清蛋白，主要是白蛋白，结合率高(94～97%)。其稳态分布容积较低（约 17L）。与肝血流（约 30L/h）相比，其血浆清除率较低（约 2L/h）。被吸收的缬沙坦有 70% 从粪便排泄，30% 从尿中排泄，且主要以原形排泄。

与食物同时服用，缬沙坦的血药浓度的时效曲线下面积(AUC)减少 48%，服药 8 小时后，其血药浓度与空腹服药者相近。但 AUC 的减少，并未使临床治疗效果明显降低。因此缬沙坦既可与食物同服，亦可空腹时服。