本品属于新的铂类衍生物,其中央铂原子被一草酸和 1,2-二氨环己烷包围,呈反式构象,是一个立体异构体。像其他铂类衍生物一样,奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于 DNA,形成链内和链间交联,从而抑制 DNA 的合成及复制。
奥沙利铂与 DNA 结合迅速,最多需 15 分钟;而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相,其中包括一个 48 小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后,通过测定白细胞内的加合物,可显示其存在。复制过程中的 DNA 合成、其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系,奥沙利铂治疗均有效。