山江（利福喷丁胶囊）

本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服 4 mg/kg，血药峰浓度(Cmax)平均 5.13 mg/L，血药消除半衰期(t_1/2β)为 14.1 小时；单次口服 8 mg/kg，则血药峰浓度(Cmax)平均 8.5 mg/L，血药消除半衰期(t_1/2β)为 19.9 小时。本品蛋白结合率 ＞ 98%，口服本品 5～15 小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为 25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的 3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。

动物实验证明本品有一定的肝功能毒性，对胎儿有致畸作用。

四川省长征药业股份有限公司

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