立安（盐酸金刚乙胺片）

0.1g

对金刚烷系列药物（包括金刚烷胺和金刚乙胺等）过敏的患者禁用。

<B>药理作用：盐酸金刚乙胺为合成的抗病毒药，主要对 A 型流感病毒具有活性。本品的作用机理尚不完全清楚，可能是通过抑制病毒脱壳，从而在病毒复制的早期环节起作用。遗传学研究提示，由病毒颗粒 M<SUB>2基因编码的一种蛋白，在金刚乙胺抑制敏感 A 型流感病毒中起重要作用。本品不影响灭活的 A 型流感病毒疫苗的免疫原性。

肾功能不全者对金刚乙胺的药物动力学影响的研究中得到的结论是不一致的。在肌酐清除率（Clcr）为 31～50 ml/min 的 8 位患者和肌酐清除率（Clcr）为 11～30 ml/min 的 6 位患者，与体重、年龄和性别相仿的健康受试者（9 人 Clcr＞50 ml/min）进行对照,在口服单一剂量 200 mg 金刚乙胺后,表观消除率分别降低 37% 和 16%,血浆代谢物浓度较高。8 位血液渗析病人(Clcr 0～10 ml/min)在口服单一剂量 200 mg 金刚乙胺后,与年龄相仿的健康组对比,清除半衰期增加了 1.6 倍,表观清除率下降 40%，血液渗析无助于金刚乙胺的清除。

与金刚乙胺结合血的体外人血浆蛋白的浓度超过通常的血浆浓度大约 40%，白蛋白是主要的结合蛋白。

<B>毒理研究：遗传毒性：在进行的数项标准致突变试验中，未见本品有致突变作用。

生殖毒性：雌、雄大鼠在给予剂量达 60 mg/kg/日（根据体表面积推算，相当于人最大用药剂量的 3 倍），未发现其生育能力降低。有报道，本品能通过小鼠的胎盘，并已证实，当给予大鼠剂量达 200 mg/kg/日（根据体表面积推算，相当于人最大用药剂量的 11 倍）时，本品具有胚胎毒性。该剂量产生的胚胎毒性被认为是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此剂量对母体也产生了以下影响，如运动失调、震颤、惊厥和明显的体重下降。兔子给予剂量为 16 mg/kg/日（根据体表面积推算,相当于人最大用药剂量的 5 倍）时，未发现有胚胎毒性，但已有证据表明：动物出现 12 或 13 根肋骨的胚胎比率的改变，同窝仔的正常比率约为 50：50，而用本品处理后的比率为 80：20。在产前和产后的生殖毒性研究中，孕鼠给予本品剂量分别为 30、60 和 200 mg/kg/日（根据体表面积推算，分别相当于人最大用药剂量的 1.7、3.4 和 11 倍）,在受孕期，两个高剂量组已发现母体毒性。在产后第 2-4 天期间，幼仔死亡率增加。另外在两个较高剂量组，还发现 F1 代动物生育力降低，所以在妊娠期，应权衡对母体和胚胎的利大于弊时，才可使用本品。

致癌性：尚未进行动物致癌性的研究。

化学名称为：α－甲基-1-金刚烷甲基胺盐酸盐

分子式：C12H21N·HCl

分子量：215.76

浙江普洛康裕制药有限公司

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