替硝唑片（江苏聚荣）

本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4 mg/L 的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的 MIC 与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。

本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的 DNA 代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。

本品口服后吸收完全，健康女性单剂量口服 2 g 后达峰时间（t_max）为 2 小时，峰浓度（C_max）为 51 mg/L。替硝唑排泄缓慢，口服 2 g 后 24 小时、48 小时及 72 小时血药浓度分别为 19.0 mg/L、4.2 mg/L 及 1.3 mg/L。口服每日给药 1 g，血药浓度可维持在 8 mg/L 以上。

替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血脑屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的 80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为 12%。在肝脏代谢，单剂量口服 0.25 g 后约 16% 以原形从尿中排出。血消除半衰期（t_1/2β）为 11.6～13.3 小时，平均为 12.6 小时。