达力能（注射用盐酸头孢吡肟）

以 C₁₉H₂₄N₆O₅S₂计算 0.5 g；1.0 g；2.0 g

下列情况禁用：

对头孢吡肟或 L-精氨酸、头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应者。

头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰氏阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白（PBP）。

体外和临床感染研究证实本品对以下大多数微生物有活性。

革兰氏阴性需氧微生物：

肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。

革兰氏阳性需氧微生物：

金黄色葡萄菌（仅对甲氧西林敏感的菌株）、化脓性链球菌（A 族链球菌）、肺炎链球菌。

本品体外对以下大多微生物有活性，但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗的支持。

革兰氏阴性需氧微生物：

醋酸钙不动杆菌、弗氏枸椽酸菌、异型枸椽酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。

本品对多数寡养单胞菌株无活性。

革兰氏阳性需氧微生物：

表皮葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌株），腐生性葡萄球菌、无乳链球菌（B 组链球菌）、多数肠球菌，如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。

厌氧微生物：

革兰阴性杆菌（包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属）、革兰阳性和革兰阴性球菌（包括消化球菌、消化链球菌和韦荣氏球菌属）、革兰阳性杆菌（包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属）。

据文献资料：

本药 0.25 g-2 g 静脉单剂量输注，呈线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为 2.0±0.3 小时，机体总消除率为 120.0±8.0 mL/min。肌肉给药，头孢吡肟可完全被吸收，血药浓度达峰时间（T_max）约为 1.5 小时，在 0.5 g-2.0 g 剂量范围内，药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续 9 天，未见积蓄。

头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为 20%，且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为 18.0±2.0L，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液，气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。

头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为 N-甲基吡咯烷（NMP）最后代谢为 N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N-氧化物）。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的 85%，NMP 不足 1%，NMP 氧化物约为 6.8%，头孢吡肟异构体约为 2.5%。

亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。

2 月龄至 11 岁单剂静脉注射头孢吡肟，机体总消除率和稳态分布容积分别为 3.3±1.0 mL/min/kg 体重和 0.3±0.1L/kg 体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的 60.4±30.4%，平均肾消除率为 2.0±1.1 mL/min/kg 体重。按体重校正，药物消除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50 mg/kg 体重，12 小时一次给药，未见药物蓄积，而每 8 小时一次给药，稳态时的 C_max、AUC 和半衰期约增加 15%。儿童 50 mg/kg 体重静脉注射的 AUC 与成人 2 g 静脉给药的暴露量相当。肌肉注射的绝对生物利用度为 82.3±15%。

65 岁和 65 岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总消除率下降。

肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐消除率相关。需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为 13.5±2.7 小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为 19.0±2.0 小时。因此，肾功能不全患者使用本品应注意调整剂量或/和给药间期。

肝功能不全头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。

遗传毒性：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。

生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为 1200、1000、100 mg/kg（以体外表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的 1-4 倍），均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。