卓坦（盐酸罗哌卡因注射液）

10 mL：50 mg；10 mL：75 mg；10 mL：100 mg。

罗哌卡因是一种酰胺类局麻药，使用的是其纯左旋体。局麻药可提高神经电刺激的阙值、减慢神经冲动传导、减低动作电位的上升速度，从而阻断神经冲动的产生和传导。通常麻醉进程与受影响神经纤维的直径、髓鞘和传导速率有关。

罗哌卡因的 pKa 为 8.1，分布率为 141（25 ℃ n-辛醇/磷酸盐缓冲液 pH7.4）。

罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性药代动力学，最大血浆浓度和剂量成正比。

罗哌卡因从硬膜外的吸收是完全的，呈双相性，快相半衰期为 14 分钟，慢相终末半衰期约为 4 小时。因缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子，所以硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。

罗哌卡因总血浆清除率 440 mL/min。游离血浆清除率为 8L/min。肾清除率为 1 mL/min，稳态分布容积为 47L，终末半衰期为 1.8 h。罗哌卡因经肝脏中间代谢率为 0.4。罗哌卡因在血浆中主要和α₁-酸糖蛋白结合，非蛋白结合率约 6%。

肾功能损害对于罗哌卡因的药代动力学有微弱或无明显的影响。罗哌卡因的代谢产物羟基罗哌卡因（PPX）的清除率和肌酐清除率有明显相关性。缺乏曲线下面积（AUC）上总体和未结合药物暴露量与肌酐清除率之间的相关性，表明 PPX 的总清除率包括非肾脏清除加上通过肾脏清除的部分。一些肾功能损害患者可能因低水平的非肾脏清除率而导致羟基罗哌卡因的药物暴露量增多。

当连续硬膜外注射时，可观察到罗哌卡因总的血浆浓度的增加和手术后α₁-酸糖蛋白浓度的增加有关，未结合的药物（药理学活性）浓度的变化比总血浆浓度的变化要小得多。

罗哌卡因易于透过胎盘，非结合浓度很快达到平衡。与母体相比，胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合程度低，胎儿的总血浆浓度也比母体的低。

罗哌卡因主要是通过芳香羟基化作用而充分代谢，静脉注射后总剂量的 86% 通过尿液排出体外，其中的 1% 为未代谢的药物。主要代谢物是 3-羟基罗哌卡因，其中约 37% 以结合物形式从尿液中排泄出来，尿液中排出的 4-羟基罗哌卡因、N-去烷基代谢物和 4-羟基去烷基代谢物约为 1-3%。结合的和非结合的 3-羟基罗哌卡因在血浆中仅显示可测知的浓度。3-羟基罗哌卡因和 4-羟基罗哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比罗哌卡因弱。

罗哌卡因在体内没有消旋作用的证据。

遗传毒性：罗哌卡因小鼠淋巴瘤细胞试验结果呈弱阳性，其他试验结果为阴性。

生殖毒性：一般生殖毒性试验结果显示罗哌卡因对两代大鼠未见对生育力及一般生殖行为的影响。大鼠和家兔在致畸敏感期皮下注射分别给予罗哌卡因 5.3、11、26 mg/kg 和 1.3、4.2、13 mg/kg。大鼠和家兔的最高剂量按 mg/m²推算，相当于最大推荐人用剂量（硬膜外，770 mg/24 小时）的 1/3，在此最高剂量下未见致畸作用。雌性大鼠于围产期皮下注射给予 5.3、11、26 mg/kg，未见对胎仔后期发育、分娩、哺乳、新生幼仔生存力及子代生长的影响。在另外一项研究中，在剂量为 23 mg/kg 时可见幼仔出生后前 3 天死亡率增加，认为可能是由于母体毒性继发的对幼仔的哺育能力降低造成的。