唐林（依帕司他片）

50 mg

糖尿病性神经病变。

依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验显示，依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度，轴突面积，轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。

据文献报道，健康成年人口服本品 50 mg，1 小时后达血药浓度峰值（3.9 μg/mL）。血浆半衰期为 1.8 小时，4 小时后血药浓度为 0.37 μg/mL。动物实验证实本品主要分布消化道、肝脏及肾脏，24 小时后约有 8% 从尿中排出，80% 左右是从粪便中排出。

遗传毒性：依帕司他 Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：大鼠灌胃给予依帕司他 20、100、500 mg/kg，生育力与早期胚胎发育毒性试验、胚胎-胎仔发育毒性试验和围产期毒性试验未见异常；兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，灌胃给予 20、100、250、500 mg/kg，可见 500 mg/kg 剂量下流产及胎仔完全吸收的发生率增加。

致癌性：小鼠掺食法给予依帕司他 300、800、2000ppm18 个月，大鼠掺食法给予依帕司他 500、1500、5000ppm24 个月，未见肿瘤发生率明显增加。