格列吡嗪片（黑龙江瑞格）

格列吡嗪。

其化学名称为：1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。

分子式：C₂₁H₂₇N₅O₄S

分子量：445.50

1. 动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。

2. 本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

1. 对磺胺药过敏者。

2. 已明确诊断的 1 型糖尿病患者。

3. 2 型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。

4. 肝、肾功能不全者。

5. 白细胞减少的病人。

1. 病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。

2. 下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。

3. 用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。

4. 避免饮酒，以免引起类戒断反应。

本品为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数 2 型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAlc）下降 1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛 b 细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛 b 细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。

其机制是与 b 细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使 K + 通道关闭，引起膜电位改变，Ca^{2 +} 通道开启，胞液内 Ca^{2 +} 升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。