瑞彤（盐酸吡格列酮片）

本品只有胰岛素存在的基础上增加胰岛素的敏感性的作用，因此本品不适用于治疗 I 型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。  

1. 低血糖：本品与胰岛素或其它口服降血糖药同用时，有发生低血糖的危险，应减少合用药的用量。

2. 排卵：胰岛素抗性的绝经妇女患者，应用本品可能会恢复排卵。因胰岛素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有怀孕的危险。

3. 血液学：应用本品在开始治疗的 4—12 周，可能引起血红蛋白和血细胞比容降低 2-4%，之后保持相对稳定。此与增加血容量有关，但无血液学临床意义。

4. 水肿：浮肿患者慎用。

5. 心脏：应用本品，会增加血容量和心脏前负荷，可能诱发心脏肥大，而其临床意义尚未确定。

6. 肝脏：噻唑烷酮类的另一个胰岛素增敏剂 ——曲格列酮，在治疗特异质的患者中，具有异常的肝毒性，严重的导致肝衰竭，致肝移植或死亡。盐酸吡格列酮几乎无肝脏毒性或转氨酶升高。尽管本品肝脏毒性很低，但对于特异质的病人，应用本品治疗的第一年，提醒患者和医师每两个月做一次肝功检查。

7. 运动员慎用。

本品为一种噻唑烷酮类降糖药。通过增加脂肪组织、骨骼肌、肝脏等外周组织对胰岛素的敏感性，抑制肝糖原异生作用，达到控制血糖、降低血脂和循环胰岛素水平。

本品用于治疗 II 型糖尿病（或成人糖尿病）。本品通过作用于外周组织中γ过氧化物酶激活增殖受体（PPARγ）而降低胰岛素抗性，PPARγ已发现存在于脂肪组织、骨骼肌和肝脏中。在一组基因毒理学研究中，盐酸吡格列酮无诱发基因突变作用。包括 Ames 细胞学说，哺乳动物细胞正向试验（CHO∕HPRT 和 AS52∕XPRT）。

应用 CHL 细胞的体外受精的细胞基因试验，未排列的 DNA 合成试验及活体微中子说。在雌雄大鼠交配和怀孕前及期间，未观察到盐酸吡格列酮制剂对其生育力有副作用，其口服剂量达 40 mg∕kg∕日（大约是人体推荐的最大剂量 mg∕m2 的 9 倍）。小鼠（100 mg∕kg），大鼠（4 mg∕kg 和 4 mg∕kg 以上），狗（3 mg∕kg）口服盐酸吡格列酮（剂量大约分别为推荐人体口服剂量的 11 倍，1 倍和两倍，基于 mg∕m2），观察到心脏扩大现象，在 1 年的大鼠研究中，当口服剂量达 160 mg∕kg∕d 时（大约是推荐人体剂量的的 35 倍，基于 mg∕m2），在 13 周对猴子的研究中，给予其口服剂量为 8.9 mg∕kg 或以上（大约是推荐人体口服剂量的 4 倍，按照 mg∕m2），观察到心脏扩大现象。但在 52 周的研究中口服剂量达 32 mg∕kg（大约 13 倍于推荐人体剂量，基于 mg∕m2），未观察到此现象。

吸收：

本品经胃肠道吸收较好，给药 30 分钟后，在血浆中即可检测到，血浆药物浓度在 2 h（t_max）达峰值。与食物一起给药，T_max延迟至 3-4 h，但不影响盐酸吡格列酮的吸收总量。T_1/2为 3-7 小时。

分布：本品在组织中分布很广，除肝脏外，其余组织均低于血浆浓度。单剂量给药平均分布容积（Vd/F）为 0.63±0.41L/kg， 血浆蛋白结合率 99% 以上，主要与白蛋白结合。清除率（CL）5-7 L/h。