盐酸克林霉素注射液（北京双鹭）

按 C₁₈H₃₃ClN₂O₅S 计算 2 mL：0.15 g

本品属林可霉素类抗生素，为林可霉素的衍生物，抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强 4-8 倍。对革兰氏阳性菌如葡萄球菌属（包括耐青霉素株）、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰氏阴性厌氧菌也有良好抗菌活性，拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰氏阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药，与大环内酯类有部分交叉耐药，与林可霉素有完全交叉耐药性。

本品的作用机制是与细菌核糖体 50 S 亚基结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。

本品肌内注射后血药浓度达峰时间（t_max）成人约为 3 小时，儿童约为 1 小时。静脉注射本品 300 mg，10 分钟血药浓度为 7 mg/L。表观分布容积（Vd）约为 94L。本品的蛋白结合率高，为 92%-94%。本品体内分布广泛，可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等，也可透过胎盘，但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢，部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约 10% 给药量以活性成份由尿排出，其余以不具活性的代谢产物排出。血消除半衰期（T_1/2β）约为 3 小时，肝、肾功能不全者 T_1/2β可略有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。