盐酸纳洛酮注射液（康哲制药）

1. 用于解除阿片类药物复合麻醉药术后所致的呼吸抑制，并催醒病人。
2. 用于阿片类药物过量。
3. 用于急性乙醇中毒。

1. 本品应慎用于已知或怀疑其母亲对阿片类药物有依赖性的新生儿。
2. 对应用本品有效的患者应持续监护，因为一些阿片类物质作用持续时间可能长于本品，必要时应重复给予本品。
3. 在对抗急性阿片类药物过量时，除了应用本品，还要采取维持气透通畅，人工呼吸，给予升压剂等其它复苏措施。
4. 有心血管疾病史，或接受其它有严重的心血管不良反应（低血压、室性心动过速或心室颤动、肺水肿）的药物治疗的患者应慎用本品。
5. 肾功能不全者慎用本品。
6. 术后阿片类药物抑制效应的突然纠正可能出现严重不良反应，需注意，详见不良反应项。
7. 本品在肝脏病人的安全性和有效性没有确立，在一项对肝硬化病人的小规模研究中，发现血浆本品浓度比无肝脏疾病的患者约高 6 倍，肝脏病人慎用本品。
8. 本品对非阿片类物质引引导的呼吸抑制没有作用，对丁丙诺啡引引起的呼吸抑制可能不能完全逆转，如果发生这种情况，应辅以人工呼吸。

本品为阿片受体拮抗药，本身几乎无药理活性，但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。

药理作用

1. 完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应。如呼吸抑制、镇静和低血压。

2. 对动物急性乙醇中毒有促醒作用。

3. 为纯阿片受体拮抗剂，即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应；不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。

4. 未见耐药性，也未见生理或精神依赖性。

5. 虽然作用机理尚不完全清楚，但是，有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。

临床药理

在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中，全国 18 家大型医院（包括神经专科医院）对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究。共完成 500 余例，试验组是在基础治疗方案上加入本品，用药剂量为 0.3 mg/kg 体重/日，用生理盐水或平衡液稀释至 500m1 后使用输液泵 24 小时持续滴注，连用 3 日后，统—减量为 4.8 mg/日，连续 7 日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较，试验组死亡率为 12.5%，安慰剂对照组为 17.3%，两组有显著性差异，并且试验组 GCS 评分、GOS 评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有 8 名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常，但无证据证明为与用药有关。

静脉注射给药时，通常在 2 分钟内起效，当肌肉注射或皮下注射给药时起效稍慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。

非肠道给药时，本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主要与血浆白蛋白结合，还可与血浆中的其它成分结合。还不清楚纳洛酮是否会通过人乳排泄。

本品在肝脏代谢，主要与葡萄糖醛酸苷结合，纳洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物为主要代谢产物，在一项研究中，药物在成人体内的血清半衰期为 30 至 81 分钟（平均为 64±12 分钟），新生儿平均血浆半衰期为 3.1±0.5 小时。口服或静注后，约 25-40% 的药物以代谢物形式在 6 小时内通过尿液排出，24 小时排出 50% 左右，72 小时排出 60-70%。

毒理

1. 单剂量静脉给药，大鼠和小鼠的 LD₅₀分别为 150 mg/kg、109 mg/kg；单剂量皮下注射给药，新生大鼠 LD₅₀为 260 mg/kg。

2. 尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。

3. 给小鼠和大鼠人用剂量的 50 倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。