



Naloxone Hydrochloride Injection
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2006年12月21日|修改日期:2008年3月5日
因本品存在明显的个体...登录
本品为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。
药理作用
完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应。如呼吸抑制、镇静和低血压。
对动物急性乙醇中毒有促醒作用。
为纯阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受体拮抗剂的“激动性”或吗啡样效应;不引起呼吸抑制、拟精神病反应或缩瞳反应。
未见耐药性,也未见生理或精神依赖性。
虽然作用机理尚不完全清楚,但是,有充分证据表明是通过竞争相同受体位点拮抗阿片类物质效应的。
临床药理
在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中,全国 18 家大型医院(包括神经专科医院)对纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究。共完成 500 余例,试验组是在基础治疗方案上加入本品,用药剂量为 0.3 mg/kg 体重/日,用生理盐水或平衡液稀释至 500m1 后使用输液泵 24 小时持续滴注,连用 3 日后,统—减量为 4.8 mg/日,连续 7 日后停药。结果试验组与未加入本品而仅用基础治疗的安慰剂对照组比较,试验组死亡率为 12.5%,安慰剂对照组为 17.3%,两组有显著性差异,并且试验组 GCS 评分、GOS 评分、语言运动功能和生活质量评分均明显优于安慰剂组。在治疗期间共有 8 名病人在用药后出现不同程度的肝肾功能异常,但无证据证明为与用药有关。
静脉注射给药时,通常在 2 分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效稍慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。
非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主要与血浆白蛋白结合,还可与血浆中的其它成分结合。还不清楚纳洛酮是否会通过人乳排泄。
本品在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸苷结合,纳洛酮-3-葡萄糖醛酸化合物为主要代谢产物,在一项研究中,药物在成人体内的血清半衰期为 30 至 81 分钟(平均为 64±12 分钟),新生儿平均血浆半衰期为 3.1±0.5 小时。口服或静注后,约 25-40% 的药物以代谢物形式在 6 小时内通过尿液排出,24 小时排出 50% 左右,72 小时排出 60-70%。
毒理
单剂量静脉给药,大鼠和小鼠的 LD50分别为 150 mg/kg、109 mg/kg;单剂量皮下注射给药,新生大鼠 LD50为 260 mg/kg。
尚未进行过可评价的本品致癌性动物实验。
给小鼠和大鼠人用剂量的 50 倍本品进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。
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