克拉霉素颗粒（新华）

本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。

本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。

本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白 50 S 亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度（F）为 55%。食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。单剂口服 400 mg 后 2.7 小时达血药峰浓度（C_max ）2.2 mg/L；每 12 小时口服 250 mg，在 2-3 天内达到稳态血浓度约为 1 mg/L，其代谢物（14-羟基克拉霉素）为 0.6 mg/L，每 12 小时口服 500 mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为 2.7-2.9 mg/L，其代谢物为 0.83-0.88 mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为 65%-75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的 14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期（t_1/2β ）为 4.4 小时；每 12 小时口服 250 mg 后的原形药物血消除半衰期（t_1/2β ）为 3-4 小时，其代谢物为 5-6 小时；每 12 小时口服 500 mg 后的原形药物的血消除半衰期（t_1/2β ）为 5-7 小时，其代谢物为 6.9-8.7 小时。经口服或静脉注入¹⁴C 标记的克拉霉素，5 日内自尿排出占剂量的 36%，自大便排出占 52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞 DNA 合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。

生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠用克拉霉素 160 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的 1.3 倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素 150 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的 2.4 倍），出现胚胎丧失。

动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。