爱赛平（盐酸氮卓斯汀鼻喷剂）

一般特点：口服药物后，盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收，绝对生物利用度为 81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织，蛋白质结合水平相对较低（80%-90%）。单药给予盐酸氮卓斯汀后，血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为 20 小时，治疗性的活性代谢产物 N-Desmethyl 氮卓斯汀大约为 45 小时。排泄主要经粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用 0.56 mg 的盐酸氮卓斯汀（相当于 1 喷/每鼻孔，2 次/天），健康志愿者盐酸氮卓斯汀 C_max稳态血浆浓度大约为 0.27 ng/ml，其活性代谢产物 N-Desmethyl 氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到（0.12 ng/ml）。

病人特点：过敏性鼻炎患者反复鼻腔应用药物后，与健康人相比血浆盐酸氮卓斯汀水平略高，从而表明全身对药物吸收的水平高（主要可能由于药物可以较好穿透发炎的鼻粘膜，便于吸收）。每日用药总剂量 0.56 mg 的盐酸氮卓斯汀后（例如：1 喷/每鼻孔，2 次/日）用药 2 小时后观察到氮卓斯汀平均血浆浓度大约为 0.65 ng/ml。盐酸氮卓斯汀用药剂量每日加倍至 1.12 mg（例：2 喷/每鼻孔，2 次/日）氮卓斯汀的平均血浆稳态浓度为 1.09 ng/ml。由此表明用药浓度与用药剂量是成比例分布的。尽管病人吸收药物水平相对较高，经计算鼻腔用药全身药物暴露水平比口服用药暴露水平低大约 8 倍（治疗过敏性鼻炎的口服用药剂量为每日 4.4 mg 盐酸氮卓斯汀）。