菁璐（盐酸雷尼替丁氯化钠注射液）

1. 对本品有过敏史者禁用。
2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。

1. 雷尼替丁可掩盖胃癌症状，胃溃疡出血患者用药前应确诊为良性溃疡后方可使用。

2. 本品主要由肾排泄，有肾功能损害者须调整剂量。本品主要在肝脏中代谢，肝功能不全者应谨慎观察使用。

3. 出血停止后可改用口服制剂维持治疗。

4. 偶有快速静注致心动过缓的报道，此情况通常见于有心律失常倾向因素者。对此类患者给药速度不能超过推荐用法。

5. 偶有报道本品会加重急性卟啉症患者的病情，患过该症者应避免使用。

6. 实验室检查，偶有 SGOT、SGPT 和血清肌酐轻度升高。

雷尼替丁是可逆的竞争性组胺 H₂受体（包括胃细胞受体）拮抗剂。不会降低血清中钙离子浓度。本品不属抗胆碱能药物。

临床研究表明，本品能够抑制基础胃酸分泌和氨乙吡唑、五肽胃泌素刺激引起的胃酸的分泌，其中对基础胃酸分泌和氨乙吡唑刺激所致胃酸分泌抑制作用最明显，对于五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌的敏感性相对较差。本品不影响胃蛋白酶的分泌和五肽胃泌素刺激引起的内因子的分泌，对于禁食和餐后血清胃泌素水平几无影响。

本品静脉注射后，分布容积约为 1.4L/kg，血浆蛋白结合率为 15%。消除半衰期约为 2~2.5 小时，大部分以原型由肾脏排泄，少量被代谢，主要的代谢产物是雷尼替丁的 N-氧化物（N-Oxide of Ranitidine），较少量为雷尼替丁的 S-氧化物（S-Oxide of Ranitidine）及脱甲基化物，静脉给药 24 小时后从尿中回收的游离雷尼替丁及代谢产物量约为 75%。本品可透过胎盘，乳汁中浓度高于血浆浓度。

肾功能不全者：本品的血浆浓度升高，半衰期延长。有临床意义的四例肾功能不全（肌酐清除率为 25~35 ml/min）病人在肌注 50 mg 雷尼替丁后，平均血浆半衰期为 4.8 小时，雷尼替丁清除率为 29 ml/min，分布容积为 1.76L/kg。总体而言，这些参数随肌酐清除率成比例改变。

老年人：由于肾功能下降，在老年人中其血浆半衰期会延长并且总清除率减少，其消除半衰期为 3.1 小时。

儿童：当体重改变时，雷尼替丁的药动学参数评估在儿科病人（年龄 1 个月~16 岁）与健康成年人并无显著不同。

生殖毒性

在一项显性致死实验中，雄性大鼠一次经口给予雷尼替丁 lOOOmg/kg，给药后的 9 周内动物交配（每周二次）未受影响。

遗传毒性

在标准的细菌诱变实验（沙门氏菌、大肠杆菌）中，雷尼替丁在推荐的最大试验浓度下未表现出诱变作用。

大鼠和家兔经口给予雷尼替丁（剂量达人口服用药剂量的 160 倍），对动物的生育力或胎仔未见明显影响。在目前尚无有关妊娠妇女的充分和严格控制的研究。鉴于动物生殖毒性试验不能完全预测人体的反应，只有在确实必要时，本品才可用于妊娠妇女。

致癌性

大鼠和小鼠终生经口给予雷尼替丁（剂量达 2000 mg/kg/天），未见致瘤或致癌作用。